URB597

目录号：S2631 批次号：S263101

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化学数据

化学结构式 别名 KDS-4103 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22N2O3
分子量 338.4 CAS号 546141-08-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 4 mg/mL (11.82 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1mg/ml (2.96mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
靶点
FAAH [1]
4.6 nM
体外研究 URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中，使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。[1] URB597作用于大鼠脑膜，抑制 FAAH 活性，IC50为4.6 nM。[2] URB597 作用于人肝脏微粒体，抑制FAAH 活性，IC50为3 nM。[3] URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时，作用于原代大鼠小胶质细胞，降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达，随后，炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。[4] URB597浓度为100 μM时，引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时，也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。 [7]
体内研究 URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜，抑制[3H]anandamide 水解，通过抑制FAAH，提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理，通过抑制FAAH，增强乙醇胺诱导的低温效应。[5] URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠，通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛，而降低异常性疼痛和痛觉过敏。[6] URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠，持续5周，通过抑制脑FAAH活性，缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。[8] URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠，可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。[9]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 药理研究
从脑组织匀浆中制备膜组分，使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作为底物，测量FAAH。大鼠脑膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多种浓度 URB597的buffer中37oC下温育30 min 分钟。温育末期，加入氯仿/甲醇混合物终止反应，然后通过液体闪烁计数器测定水相中的[3H]乙醇胺。
细胞实验 细胞系 原代大鼠小胶质细胞
浓度 10 µM或 20 μM
处理时间 2 小时
方法 从1-3天大的仔鼠中制备小胶质细胞的磁隔离。在37oC下接种4小时后, 在有或无 选择性CB1和CB2 拮抗剂 SR141716A 和 SR144528, 或空白对照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在时，使用10或20 μM URB597处理细胞。使用化合物处理细胞120分钟，然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37oC下维持16小时，收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的残留胶质细胞立刻用于测定NO产量。使用(DAF-FM 二乙酸酯)，在激发和发射波长分别为490 nm 和 520 nm时，测定培养的小胶质细胞中释放的NO。使用 ELISA 试剂盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。
动物实验 动物模型 成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠
剂量 0.3 mg/kg
给药处理 皮下注射

URB597在文献中得到引用

Endocannabinoids regulate cocaine-associated memory through brain AEA-CB1R signalling activation [ Mol Metab, 2022, 65:101597] PubMed: 36096452
Neuroprotective Effects of VEGF-A Nanofiber Membrane and FAAH Inhibitor URB597 Against Oxygen-Glucose Deprivation-Induced Ischemic Neuronal Injury [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:3661-3678] PubMed: 34093011
Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH) Inhibition Modulates Amyloid-Beta-Induced Microglia Polarization [ Int J Mol Sci, 2021, 22(14)7711] PubMed: 34299330
Inhibition of fatty acid amide hydrolase prevents pathology in neurovisceral acid sphingomyelinase deficiency by rescuing defective endocannabinoid signaling [ EMBO Mol Med, 2020, e11776] PubMed: 33016621
p21-activated kinase 1 restricts tonic endocannabinoid signaling in the hippocampus [ Elife, 2016, 5e14653] PubMed: 27296803

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