VER155008

目录号：S7751 批次号：S775102

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化学数据

别名

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₅H₂₃Cl₂N₇O₄

分子量

556.4

CAS号

1134156-31-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (179.72 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	2.5mg/ml (4.49mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5mg/ml (8.99mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

靶点

HSP70 ^[1] (Cell-free assay)	HSC70 ^[1] (Cell-free assay)	GRP78 ^[1] (Cell-free assay)
0.5 μM	2.6 μM	2.6 μM

体外研究

VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474，MB-468，HCT116，和HT29的增殖，GI50s 的范围为5.3-14.4 μM，并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。^[1]在8505C和FRO细胞中，VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性，并提高死亡细胞百分比。^[2] VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。^[3] VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。^[4]

体内研究

在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内，VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除，伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。^[1]

激酶实验	Hsc70，Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验
Hsp70的FP试验在包含100 mM Tris pH 7.4，150 mM KCl 和5 mM CaCl2的100 µl终体积缓冲液中，使用96孔黑色聚苯乙烯高结合板和Fusion酶标仪进行。N⁶-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为20 nM和400 nM。化合物以10倍的IC50s测定，终DMSO浓度为5%。在Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前，试验混合物培育3小时。数据使用4参数logistical数据模型通过XLFit 4拟合。Hsc70和Grp78的FP试验同Hsp70进行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作为FP探针，做以下修改。对于Hsc70，蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM和20 nM，在22℃下培育30分钟，而对Grp78，蛋白质和探针浓度分别为2 μM 和10 nM，在22℃下培育2小时。FAM-ATP探针的K^D对Hsc70和Grp78分别为0.24 μM和2 μM。
细胞实验	细胞系	BT474，MB-468，HCT116，和 HT29细胞
浓度	50 μM
处理时间	72 h
方法	所有细胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中，于5% CO₂的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
动物实验	动物模型	负荷HCT116 肿瘤的小鼠
剂量	40 mg/kg
给药处理	i.v.

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Neuroscience, 2014, 281C:164-177.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2018, 150:39-46]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2017, 30:130-141]

VER155008在文献中得到引用

Albumosomes formed by cytoplasmic pre-folding albumin maintain mitochondrial homeostasis and inhibit nonalcoholic fatty liver disease [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):229]	PubMed: 37321990
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6]	PubMed: 37541219
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352]	PubMed: 37948180
Single-cell trajectory analysis reveals a CD9 positive state to contribute to exit from stem cell-like and embryonic diapause states and transit to drug-resistant states [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):285]	PubMed: 37542044
Suboptimal Mitochondrial Activity Facilitates Nuclear Heat Shock Responses for Proteostasis and Genome Stability [ Mol Cells, 2023, 46(6):374-386]	PubMed: 37077029
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none]	PubMed: 36648092
HSP70 attenuates compression-induced apoptosis of nucleus pulposus cells by suppressing mitochondrial fission via upregulating the expression of SIRT3 [ Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9]	PubMed: 35338257
m6A modification confers thermal vulnerability to HPV E7 oncotranscripts via reverse regulation of its reader protein IGF2BP1 upon heat stress [ Cell Rep, 2022, 41(4):111546]	PubMed: 36288717
Synergistic hydroxyl radical formation, system XC- inhibition and heat shock protein crosslinking tango in ferrotherapy: A prove-of-concept study of "sword and shield" theory [ Mater Today Bio, 2022, 16:100353]	PubMed: 35865409
Cancer Cells Evade Stress-Induced Apoptosis by Promoting HSP70-Dependent Clearance of Stress Granules [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4671]	PubMed: 36230594

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