Verubecestat (MK-8931)

目录号:S8564 批次号:S856402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H17F2N5O3S

分子量 409.41 CAS号 1286770-55-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.28 mM)
Ethanol 15 mg/mL (36.63 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。
靶点
BACE2 [1]
(Cell-free assay)
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
体外研究 Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40,Ki值为7.8 nM,IC50为13 nM[2]
体内研究 对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液(CSF)和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时,适合每天给药一次的频率[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Verubecestat (MK-8931)在文献中得到引用

Arc-Mediated Plasticity in the Paraventricular Thalamic Nucleus Promotes Habituation to Stress [ Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126] PubMed: 35527070
Arc-Mediated Plasticity in the Paraventricular Thalamic Nucleus Promotes Habituation to Stress [ Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126] PubMed: 35527070
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Prophylactic evaluation of verubecestat on disease- and symptom-modifying effects in 5XFAD mice [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12317] PubMed: 35846156
Activity-regulated cytoskeleton-associated protein (Arc/Arg3. 1)-mediated plasticity in the paraventricular thalamic nucleus promotes a fundamental adaptation to [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.09.10.459826] PubMed: None
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120] PubMed: 30422705

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