Vildagliptin

目录号：S3033 批次号：S303302

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化学数据

化学结构式 别名 LAF-237, NVP-LAF 237 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H25N3O2
分子量 303.4 CAS号 274901-16-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 60 mg/mL (197.75 mM)
Water 60 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 60 mg/mL (197.75 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (98.88mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vildagliptin抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
2.3 nM
体外研究

Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂，结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点，能够模拟P-1位点过渡态。[1]
体内研究

Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的，口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂，在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药，显著降低血糖波动，并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后，对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而给药后30分钟内，对DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡，增加胰腺β细胞量，并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。[2]在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内，Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周，防止神经纤维损失。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 DPP-IV 抑制测量
试验中，来自人结肠癌细胞(Caco-2)的提取物用作DPP-IV的来源。如前所诉，细胞分化以诱导DPP-IV表达。细胞提取物通过细胞在裂解缓冲液(10 mM Tris-HCl，0.15 M NaCl，0.04 T.I.U. (胰蛋白酶抑制剂单位) 抑肽酶，0.5% nonidet-P40，pH 8.0)中溶解制备，然后以3.5×4g在4 °C下离心分离30分钟以除去细胞碎片。试验通过加入20 μg溶解的Caco-2蛋白进行，在96孔平底微孔板的试验缓冲液中(25 mM Tris-HCl pH 7.4，140 mM NaCl，10 mM KCl，1% 牛血清白蛋白)稀释为125 μL的终体积。反应通过加入25 μL 1 mM底物起始。反应在室温下进行10分钟，然后加入19 μL 25%冰乙酸停止反应。荧光性使用CytoFluor II荧光计(激发波长380 nm/发射波长460 nm)测量。Vildagliptin和溶剂对照以30 μL添加物加入，试验缓冲液体积减少为95 μL。
动物实验 动物模型 肥胖雄性 Zucker大鼠
剂量 10 μmol/kg
给药处理 单剂量口服给药

Vildagliptin在文献中得到引用

DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] PubMed: 37849962
Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] PubMed: 37510747
Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] PubMed: 35129424
Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] PubMed: 33060198
Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] PubMed: 30738866
The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012
The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] PubMed: 25671081
Dipeptidyl peptidase-IV inhibitors used in type-2 diabetes inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2014, 10.12688/f1000research.2-286.v1#sthash.jy5dbjcX.dpuf]

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