VR23

目录号：S7933 批次号：S793301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H16ClN5O6S
分子量 477.88 CAS号 1624602-30-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 31 mg/mL (64.86 mM)
Water 5 mg/mL (10.46 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。
靶点
Trypsin-like proteasomes [1]
(in Hela cells)		 Chymotrypsin-like proteasomes [1]
(in Hela cells)		 Caspase-like proteasomes [1]
(in Hela cells)
1 nM 100 nM 3 μM
体外研究 在HeLa细胞中，VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中，VR23抑制细胞生长，IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中，与bortezomib结合使用时，VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外，VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。[1]
体内研究 在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白酶体试验
在96孔聚合板上以指数生长的细胞用不同浓度的药物或空白对照处理6小时。用0.5% NP40缓冲液提取的蛋白酶体与等量样品在100 μL总体积中混合，然后与25 μmol/L荧光底物(特异性LRR用于测定胰蛋白酶样活性，特异性LLE用于测定半胱天冬酶活性，特异性SUVY用于测定糜蛋白酶样活性)在黑底96孔板中于37°C下培育。荧光性在360 nm (激发) 和480 nm (发射)波长下每5分钟监测一次。
细胞实验 细胞系 RPMI 8226，KAS 6，184B5，和 MCF10A 细胞；耐-bortezomib的 RPMI 8226 细胞和耐-bortezomib的 ANBL6 细胞
浓度 ~20 μM
处理时间 --
方法

进行克隆和SRB试验。IC50值使用S形剂量响应曲线(可变斜率)通过Graph Pad Prism V 4.02版进行计算。
动物实验 动物模型 移植 MDA-MB-231 或 RPMI 8226 癌细胞的 ATH490无胸腺小鼠
剂量 30mg/kg
给药处理 i.p.

VR23在文献中得到引用

Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423] PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23] PubMed: 37750732
LAMP3 inhibits autophagy and contributes to cell death by lysosomal membrane permeabilization [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 34802379
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Beta-catenin cleavage enhances transcriptional activation. [ Sci Rep, 2018, 8(1):671] PubMed: 29330435
Comparative Proteomics Reveals Strain-Specific β-TrCP Degradation via Rotavirus NSP1 Hijacking a Host Cullin-3-Rbx1 Complex. [ PLoS Pathog, 2016, 12(10):e1005929] PubMed: 27706223

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