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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H17F2NO2 |
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分子量 | 305.32 | CAS号 | 433967-28-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 61 mg/mL (199.79 mM) | |
Ethanol | 21 mg/mL (68.78 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | VU0357121对mGluR其他亚型不具PAM活性,也不与mGlu 5的MPEP 构象位点结合,因此不具备mGlu 5 NAM活动。A809V/r mGlu5突变抑制VU0357121活性,改变谷氨酸浓度−响应曲线,而不并不影响F585I/r mGlu5突变相关活性[1]。 Ca2+动员实验检测,在HEK293A-mGlu5低表达的细胞系中VU0357121活性较低[2]。 |
激酶实验 | 放射配体结合试验 | |
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用变构拮抗剂 MPEP类似物[3H] methoxyPEPy来评估所试化合物与mGlu 5 MPEP位点的结合能力。实验膜从大鼠mGlu 5 HEK 293细胞中制备。VU0357121稀释于溶液(50 mM Tris/0.9% NaCl, pH 7.4)为5×母液,100μL母液加入孔中(96孔板)。加入300μL膜稀释缓冲液(20 μg/孔)。添加100μL [3H] methoxyPEPy(2 nM终浓度),在室温下孵育1小时。孵育过后,通过玻璃纤维96孔过滤板以分离膜结合配体和自由配体。用缓冲液清洗3-4次后收集细胞。添加40μL的闪烁液至每个孔,用闪烁计数仪器确定膜结合放射性。5μM MPEP综合非特异性结合。用GraphPad Prism软件生成四参数浓度−响应曲线。 |
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