VU 0364770

目录号：S2862 批次号：S286201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H9ClN2O
分子量 232.67 CAS号 61350-00-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 47 mg/mL (202.0 mM)
Ethanol 47 mg/mL (202.0 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM，对68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。
靶点
mGlu4 [1]
1.1 μM(EC50)
体外研究 VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770 对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的 VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1 倍[1]。
体内研究 VU0364770单独使用或与 l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时，VU0364770 可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥, 中央前脑内侧束6-羟多巴胺（6-OHDA）病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant 联用可以更好地逆转氟哌啶醇（haloperidol）诱导的强直性昏厥。VU0364770 改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强，表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 大鼠 mGlu1 和 mGlu5
HEK细胞表达大鼠mGlu1。VU0364770对大鼠 mGlu1和 mGlu5 的效果通过含有或缺失10 μM VU0364770情况下钙动员和测量谷氨酸盐浓度响应关系来分析。根据双加入步骤加入VU0364770到细胞中2.5分钟后谷氨酸盐完全浓度响应。浓度响应曲线的迁移用于评价VU0364770潜在的增效剂活性(左移2倍以上) 或拮抗剂(右移2倍以上或最少抑制最大响应75%)。化合物进一步用于研究对于mGlu5拮抗剂的活性，通过分析完全浓度响应曲线，在存在EC80浓度谷氨酸盐情况下从30 μM开始连续1:3稀释。
动物实验 动物模型 氟哌啶醇诱导的强直性昏厥模型
剂量 1–56.6 mg/kg
给药处理 皮下注射

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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