VUF 10166

目录号：S2865 批次号：S286501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₃H₁₅ClN₄
	分子量	262.74	CAS号	155584-74-0
Solubility (25°C)*	体外	Ethanol	61 mg/mL (232.16 mM)
		DMSO	21 mg/mL (79.92 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

VUF 10166是一种新型有效的，竞争性5-HT3A受体拮抗剂，K_i为0.04 nM，对5-HT3AB受体的亲和力显著下降。

靶点

5-HT3A ^[1]	5-HT3AB ^[1]
0.04 nM(Ki)	22 nM(Ki)

体外研究

VUF10166 对5-HT₃AB 受体活性较低，K_i为22 nM。VUF10166 或许可以用来区分5-HT₃A 和5-HT₃AB受体。VUF10166对α7 nACh受体没有活性。VUF10166还具有5-HT3A受体部分激动剂作用，EC50为5.2μM, 这表明VUF10166不可能结合到受体孔中^[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	放射性配体结合实验
激酶实验	转染过的HEK293细胞收集在1mL冰冷的HEPES缓冲液中(10 mM, pH 7.4)并冻存。融化之后, 用HEPES缓冲液洗干净并重悬，50μg细胞膜孵育在0.5mL HEPES缓冲液中，含有[³H]granisetron的用于5-HT₃受体研究，含有[³H]epibatidine的用于nACh受体研究。非特异性结合的去除分别用10μM右旋筒箭毒或3 mM尼古丁。对于竞争性结合分析反应体系至少4℃孵育30小时。对于5-HT₃受体解离实验, 在加入100μM VUF10166之前先与1nM [³H ]granisetron 孵育2小时。通过使用细胞收集器将反应混合物真空过滤到预浸0.3%聚乙烯亚胺的 GF/B 过滤器中来终止反应。利用Beckman BCLS6500闪烁计数仪来测量放射性。

参考文献

[1] Thompson AJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 341(2), 350-9.

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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