WAY-600

目录号：S2689 批次号：S268901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₈H₃₀N₈O
	分子量	494.59	CAS号	1062159-35-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	22 mg/mL (44.48 mM)
		Ethanol	2 mg/mL (4.04 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

靶点

mTOR ^[1]

9 nM

体外研究

免疫复合物激酶试验表明mTORC2-特异性底物His6-AKT或mTORC1底物His6-S6K被WAY-600剂量依赖性抑制。在细胞模型中，WAY-600剂量依赖性完全抑制mTOR信号和AKT功能。在MDA361，人乳腺癌细胞中，WAY-600显著抑制cap-依赖性和总体蛋白质合成。WAY-600在各种癌细胞系中表现出抗增殖活性，包括G1细胞周期阻滞和选择性细胞凋亡。在U87MG，MDA361 和LNCap 细胞中，WAY-600下调血管生成因子，VEGF和HIF-1α。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	纯化的 FLAG-TOR 的 DELFIA 测定
激酶实验	纯化FLAG-TOR (FL和3.5)的常规试验在96孔板中如下进行。酶先在激酶缓冲液(10 mM Hepes (pH 7.4)，50 mM NaCl，50 mM β-甘油磷酸盐，10 mM MnCl₂，0.5 mM DTT，0.25 lM 微囊藻素LR，和100 lg/mL BSA)中稀释。对每个孔，12 μL稀释的酶与0.5 μL测试抑制剂或对照组载体二甲基亚砜(DMSO)简单混合。激酶反应通过加入包含ATP和His6-S6K 的12.5 μL激酶试验缓冲液起始，终反应体积为25 μL，包含800 ng/mL FLAG-TOR，100 μM ATP，和1.25 μM His6-S6K。反应板在室温下温和振荡培育2小时(在1–6 小时为线性)，随后加入25 μL停止缓冲液(20 mM Hepes (pH 7.4)，20 mM EDTA，和20 mM EGTA)终止反应。磷酸化(Thr-389) His6-S6K的DELFIA检测在室温下使用铕-N1-ITC (Eu) (10.4 Eu每个抗体)标记的单克隆抗- P(T389)-p70S6K抗体(1A5)进行。45μl终止的激酶反应混合物转移到包含55 μL PBS的MaxiSorp板。将孔抽吸并用PBS洗涤一次后，His6-S6K附着2小时。加入100μL DELFIA缓冲液与40 ng/mL Eu-P(T389)-S6K抗体。抗体结合在温和搅拌下继续1小时。随后将孔抽吸，并用包含0.05% Tween 20 (PBST)的PBS洗涤4次。将100μL DELFIA增强液加入每孔，板在PerkinElmer Victor模型酶标仪上读取。获得的数据用于计算酶活性和潜在抑制剂对酶的抑制作用。
细胞实验	细胞系	MDA361，U87MG，HCT116，LNCap 和 HT29 细胞
	浓度	0-100 μM
	处理时间	24 或 48 小时
	方法	对于细胞周期分析，将细胞以10,000细胞/孔的密度接种于96孔板，培养24小时，用不同抑制剂处理24小时或48小时。处理后，采集细胞，用PBS洗涤，并于-20 °C在70%乙醇中固定过夜。洗涤细胞，用碘化丙啶着色，并根据Guava细胞周期方案在Guava PCA-96仪器上分析细胞周期构成(得到5000 细胞/孔)。

参考文献

[1] Yu K, et al, Cancer Res, 2009, 69(15), 6232-6240.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 474(2):330-7.]

WAY-600在文献中得到引用

Disruption of FOXO3a-miRNA feedback inhibition of IGF2/IGF-1R/IRS1 signaling confers Herceptin resistance in HER2-positive breast cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):2699]	PubMed: 33976188
A Regulatory Circuit Orchestrated by Novel-miR-3880 Modulates Mammary Gland Development [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:383]	PubMed: 32656203
MEK-ERK inhibition potentiates WAY-600-induced anti-cancer efficiency in preclinical hepatocellular carcinoma (HCC) models [Wang K, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 474(2):330-7]	PubMed: 27107695

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