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别名 | Vogonin | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C16H12O5 |
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分子量 | 284.26 | CAS号 | 632-85-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 57 mg/mL (200.52 mM) | |
Ethanol | 5 mg/mL (17.58 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Wogonin在A549细胞中通过抑制c-Jun表达及AP-1的激活,抑制PMA诱导的COX2表达[1]。Wogonin是CDK9的抑制剂,抑制RNA聚合酶在C端丝氨酸的磷酸化。因此,Wogonin减少RNA合成、其后快速下调短期的抗凋亡蛋白Mcl-1,诱导癌细胞的凋亡。Wogonin直接与CDK9结合,结合位置可能是ATP结合口袋,在抑制CDK9活性的浓度下,不抑制CDK2、CDK4和CDK6。相比与正常淋巴细胞,Wogonin更倾向于抑制恶性淋巴瘤细胞中的CDK9。Wogonin还是有效的抗氧化剂,能够清除•O2−[2]。 Wogonin显著地抑制NFATc1的核转运(从胞质到核的易位)以及其转录激活活性。它还能显著抑制破骨细胞的分化、降低破骨细胞相关的免疫球蛋白样受体、抗酒石酸酸性磷酸酶和降钙素受体的转录[4]。Wogonin抑制N-acetyltransferase的活性[5]。 | ||
体内研究 | 在体内,Wogonin抑制人类肿瘤异种移植物的生长。在对肿瘤细胞致死的浓度下,wogonin对正常细胞没有或有很少的毒性作用,在动物模型中没有明显毒副作用[2]。Wogonin在小鼠s180肉瘤细胞中诱导凋亡,因此在体内外抑制肿瘤的生长[3]。腹腔注射200 mg/kg Wogonin可完全抑制白血病细胞和CEM细胞[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人类肺癌细胞A549 |
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浓度 | 100 μM | |
处理时间 | 6 h | |
方法 | 将A549细胞以1.2×105 cells/孔的密度置于24孔板中,培养1天后,加入DMSO或wogonin,处理1小时,然后进行PMA刺激,继续孵育6小时。胰蛋白酶收集细胞,对细胞数目进行计数。 | |
动物实验 | 动物模型 | ICR小鼠 |
剂量 | 10, 20, 40 mg/kg | |
给药处理 | i.v. |
数据来源于[Data independently produced by , , Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070]
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] | PubMed: 36077742 |
STIM1 Regulates Endothelial Calcium Overload and Cytokine Upregulation During Sepsis [ J Surg Res, 2021, 263:236-244] | PubMed: 33713955 |
Wogonin inhibits osteoclast differentiation by inhibiting NFATc1 translocation into the nucleus. [Geng X, et al. Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070] | PubMed: 26622440 |
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