WYE-687

目录号：S2668 批次号：S266801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H32N8O3
分子量 528.61 CAS号 1062161-90-3
Solubility (25°C)* 体外 5%TFA 3.04 mg/mL (5.75 mM)
DMSO 0.5 mg/mL (0.94 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 WYE-687是一种ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
靶点
mTOR [1]
7 nM
体外研究 免疫复合物激酶试验表明mTORC2特异性底物His6-AKT或mTORC1底物His6-S6K被WYE-687剂量依赖性抑制。WYE-687剂量依赖性广泛抑制细胞模型中mTOR信号和AKT功能。在MDA36和人乳腺癌细胞中，WYE-678显著抑制cap依赖性总体蛋白质合成。WYE-687在各种癌细胞系表现出抗增殖作用，包括G1细胞周期阻滞和选择性细胞凋亡作用。在U87MG，MDA361和LNCap 细胞中，WYE-687下调血管生成因子，VEGF和HIF-1α。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 纯化的FLAG-TOR的DELFIA测定
纯化的FLAG-TOR (FL和3.5)常规试验在96孔板中如下进行。酶首先在激酶缓冲液(10 mM Hepes (pH 7.4)，50 mM NaCl，50 mM β-甘油磷酸盐，10 mM MnCl2，0.5 mM DTT，0.25 lM 微囊藻素LR，和100 lg/mL BSA)中稀释。对每个孔，12 μL稀释的酶与0.5 μL测试抑制剂或对照组载体二甲基亚砜(DMSO)简单混合。激酶反应通过加入包含ATP和His6-S6K的12.5 μL激酶试验缓冲液起始，得到包含800 ng/mL FLAG-TOR，100 μM ATP，和1.25 μM His6-S6K的25 μL终反应体积。反应板在室温下温和振荡培育2小时(1-6 小时时呈线性)，然后加入25 μL 终止缓冲液(20 mM Hepes (pH 7.4)，20 mM EDTA，和20 mM EGTA)终止反应。磷酸化(Thr-389) His6-S6K的DELFIA检测在室温下，使用铕-N1-ITC (Eu) (10.4 Eu/抗体)标记的单克隆抗- P(T389)-p70S6K抗体(1A5)进行。55μL终止的激酶反应混合物转移到包含55 μL PBS的MaxiSorp板。将孔吸干，并用PBS清洗一次后，His6-S6K贴壁2小时。加入100 μL DELFIA缓冲液与40 ng/mL Eu-P(T389)-S6K抗体。抗体结合在温和搅拌下继续进行1小时。然后将孔吸干，并用包含0.05% Tween 20 (PBST)的PBS清洗4次。将100 μL DELFIA增强液加入每孔，板在PerkinElmer Victor模型板读数器上读取。得到的数据用于计算酶活性和潜在抑制剂对酶的抑制活性。
细胞实验 细胞系 MDA361，U87MG，HCT116，LNCap 和 HT29 细胞
浓度 0-100 μM
处理时间 24或48小时
方法 对于细胞周期分析，细胞以10,000细胞/孔接种于96孔板，培养24小时，用不同浓度的抑制剂处理24小时或48小时。处理后，细胞被采集，用PBS洗涤，并于-20 °C在70%乙醇中固定过夜。将细胞洗涤，用碘化丙啶着色，并在Guava PCA-96仪器上根据Guava细胞周期协议分析细胞周期构成(需要5000 细胞/孔)。

客户使用selleck产品的实验数据

, J Hepatol, 2016, 64(3):609-17.

WYE-687在文献中得到引用

Laminin-332 sustains chemoresistance and quiescence as part of the human hepatic cancer stem cell niche [Govaere O, et al. J Hepatol, 2015, 10.1016/j.jhep.2015.11.011] PubMed: 26592953

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