WZB117

目录号:S7927 批次号:S792701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H13FO6

分子量 368.31 CAS号 1223397-11-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 73 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 WZB117是GLUT1的抑制剂,它可以抑制肺癌细胞A549和乳腺癌MCF7细胞的细胞增殖,IC50约为10 μM。
靶点
GLUT1 [1]
(In cancer cells)
10μM
体外研究 WZB117抑制人类红细胞中的葡萄糖运输。WZB117的处理会降低癌细胞中Glut1蛋白、细胞内ATP以及糖解酶水平。接着,AMPK上调,细胞周期蛋白E2和磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白下调,导致细胞周期阻滞、细胞衰老和细胞坏死[1]
体内研究 在携带人类A549肺癌细胞的小鼠中,每天腹腔注射以10 mg/kg WZB117,肿瘤体积减少了70%[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 肿瘤细胞
浓度 10μM
处理时间 24或48小时
方法

用WZB117对肿瘤细胞进行处理,处理24或48小时。假处理组和缺糖损伤样品分别作为阴性和阳性对照。

动物实验 动物模型 裸鼠
剂量 10mg/kg
给药处理 i.p.

WZB117在文献中得到引用

GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] PubMed: 36870057
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis [ Front Pharmacol, 2022, 13:976117] PubMed: 36188586
Glucose transporter‑1 inhibition overcomes imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumor cells [ Oncol Rep, 2022, 47(1)7] PubMed: 34738628
Physiologic Mechanical Stress Directly Induces Bone Formation by Activating Glucose Transporter 1 (Glut 1) in Osteoblasts, Inducing Signaling via NAD+-Dependent Deacetylase (Sirtuin 1) and Runt-Related Transcription Factor 2 (Runx2) [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9070] PubMed: 34445787
Glucose Protects Cochlear Hair Cells Against Oxidative Stress and Attenuates Noise-Induced Hearing Loss in Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-020-00624-1] PubMed: 33415566
Glucose regulates hypoxia-induced NLRP3 inflammasome activation in macrophages. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] PubMed: 32115713
CD36 inhibits β-catenin/c-myc-mediated glycolysis through ubiquitination of GPC4 to repress colorectal tumorigenesis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3981] PubMed: 31484922
BRCA1 Deficiency Upregulates NNMT, Which Reprograms Metabolism and Sensitizes Ovarian Cancer Cells to Mitochondrial Metabolic Targeting Agents [ Cancer Res, 2019, 79(23):5920-5929] PubMed: 31619387

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