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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H13FO6 |
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分子量 | 368.31 | CAS号 | 1223397-11-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 73 mg/mL (198.2 mM) | |
Ethanol | 73 mg/mL (198.2 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | WZB117是GLUT1的抑制剂,它可以抑制肺癌细胞A549和乳腺癌MCF7细胞的细胞增殖,IC50约为10 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | WZB117抑制人类红细胞中的葡萄糖运输。WZB117的处理会降低癌细胞中Glut1蛋白、细胞内ATP以及糖解酶水平。接着,AMPK上调,细胞周期蛋白E2和磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白下调,导致细胞周期阻滞、细胞衰老和细胞坏死[1]。 | ||
体内研究 | 在携带人类A549肺癌细胞的小鼠中,每天腹腔注射以10 mg/kg WZB117,肿瘤体积减少了70%[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 肿瘤细胞 |
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浓度 | 10μM | |
处理时间 | 24或48小时 | |
方法 | 用WZB117对肿瘤细胞进行处理,处理24或48小时。假处理组和缺糖损伤样品分别作为阴性和阳性对照。 |
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动物实验 | 动物模型 | 裸鼠 |
剂量 | 10mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] | PubMed: 38548270 |
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] | PubMed: 36870057 |
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] | PubMed: 35921972 |
WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis [ Front Pharmacol, 2022, 13:976117] | PubMed: 36188586 |
Glucose transporter‑1 inhibition overcomes imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumor cells [ Oncol Rep, 2022, 47(1)7] | PubMed: 34738628 |
Physiologic Mechanical Stress Directly Induces Bone Formation by Activating Glucose Transporter 1 (Glut 1) in Osteoblasts, Inducing Signaling via NAD+-Dependent Deacetylase (Sirtuin 1) and Runt-Related Transcription Factor 2 (Runx2) [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9070] | PubMed: 34445787 |
Glucose Protects Cochlear Hair Cells Against Oxidative Stress and Attenuates Noise-Induced Hearing Loss in Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-020-00624-1] | PubMed: 33415566 |
Glucose regulates hypoxia-induced NLRP3 inflammasome activation in macrophages. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] | PubMed: 32115713 |
CD36 inhibits β-catenin/c-myc-mediated glycolysis through ubiquitination of GPC4 to repress colorectal tumorigenesis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3981] | PubMed: 31484922 |
BRCA1 Deficiency Upregulates NNMT, Which Reprograms Metabolism and Sensitizes Ovarian Cancer Cells to Mitochondrial Metabolic Targeting Agents [ Cancer Res, 2019, 79(23):5920-5929] | PubMed: 31619387 |
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