XL388

目录号：S7035 批次号：S703501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H22FN3O4S
分子量 455.5 CAS号 1251156-08-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 1.25 mg/mL (2.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (65.86mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
靶点
mTORC1 [1] mTOR [2] mTORC2 [1]
8 nM 9.9 nM 166 nM
体外研究 在MCF-7细胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在体外，XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50为1.37 μM）。XL388和化疗药物协同作用，在细胞测定中阻止细胞活力。[1]
体内研究 当给小鼠每日一次口服给药，XL388在多个异种移植物模型表现抗癌活性，包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性。[1] XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触，并有适中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估，平均血浆蛋白结合分别为86％，90％，89％，85％和84％。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后，PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 mTOR的ELISA检测
用ELISA法检测mTOR酶的活性，接着4E- BP1蛋白的磷酸化。所有实验均在384孔板中进行。通常，0.5微升含有不同浓度的试验化合物的DMSO和15 μL的酶溶液混合。激酶反应在加入15 μL含底物的溶液开始。测定条件如下：0.2 nM mTOR，10 μM ATP和50 nM的NHIS -标记的4E- BP1在20 mM HEPES中，pH值7.2，1 mM的DTT，50 mM氯化钠，10mM 氯化锰，0.02毫克/毫升牛血清白蛋白，0.01％ CHAPS，50mM的β-glycerophophate。在环境温度下温育120分钟，20 μL反应混合物被转移到镍螯合包覆384孔板中。4E- BP1蛋白的结合步骤进行60分钟，随后用50 μL的Tris-缓冲盐溶液（TBS）洗涤每4次。5％BSA- TBST抗-磷酸-4E-BP1兔免疫球蛋白G（IgG抗体; 20 μL，1:5000）加入，并将该反应混合物进一步孵育60分钟。在第一抗体被洗掉（50 μL洗涤4次）后，辣根过氧化物酶（HRP）标记的抗-IgG二抗孵育过程和一抗类似。在用TBST最后的洗涤后，20 μL SuperSignal ELISA Femto加入和病因EnVision读板仪测得。
动物实验 动物模型 MCF-7异种移植肿瘤
剂量 50, 100 毫克/千克，每天一次
给药处理 口服

XL388在文献中得到引用

Activation of autophagy in macrophages by pro-resolving lipid mediators. [ Autophagy, 2015, 11(10):1729-44] PubMed: 26506892

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