XMD8-92

目录号：S7525 批次号：S752501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H30N6O3
分子量 474.55 CAS号 1234480-50-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 94 mg/mL (198.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
靶点
BMK1 [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 (1) [4]
(Cell-free assay)
80 nM(Kd) 170 nM(Kd)
体外研究

XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。[1] XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。[2]
体内研究

XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成，显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。[1] XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点，抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 KiNativ 分析法
XMD8-92的KiNativ分析通过ATP和ADP酰基磷酸酯-脱硫生物素根据以下改动进行。在50 μM，10 μM，2 μM，0.8 μM，和0 μM XMD8-9存在下，HeLa细胞裂解物(5 毫克/毫升总蛋白质)培育15分钟，之后加入ATP或ADP酰基磷酸酯探针(5 μM 终探针浓度)。所有反应重复两份进行。探针反应进行10分钟，然后加入尿素停止反应，并进行MS分析。样品通过LC-MS/MS在线性离子阱质谱仪上进行分析，使用设计的时间段‘靶点列表’从HeLa细胞裂解物中能够被检测到的所有激酶多肽探针偶联物中收集MS/MS谱图。该靶点列表通过先前HeLa裂解物的详尽分析生成并确认。对每种激酶多肽探针偶联物，使用多达四种特征的碎片离子提取每种激酶的信号，将抑制剂处理的裂解物和对照组(未处理)裂解物进行对比，可以在每个点精确测定到抑制的百分率。描述该靶向质谱分析法细节的稿件正在准备中。
动物实验 动物模型 HeLa 异种移植的 Nod/Scid 小鼠，LL/2 异种移植的 C57Bl/6 小鼠
剂量 ~50 毫克/千克，一天两次
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Int J Oncol, 2017, 51(1):91-103

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2014, 5(10): 3145-58]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2014, 229(7): 856-67]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2015, 10(4):e0125054]

XMD8-92在文献中得到引用

Protective effects of macrophage-specific integrin α5 in myocardial infarction are associated with accentuated angiogenesis [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x] PubMed: 37985764
Extracellular signal-Regulated Kinase 5 (ERK5) is required for the Yes-associated protein (YAP) co-transcriptional activity [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):32] PubMed: 36650140
Extracellular signal-Regulated Kinase 5 (ERK5) is required for the Yes-associated protein (YAP) co-transcriptional activity [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):32] PubMed: 36650140
Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490] PubMed: 37711550
Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490] PubMed: 37711550
Identification of a Novel ERK5 (MAPK7) Inhibitor, MHJ-627, and Verification of Its Potent Anticancer Efficacy in Cervical Cancer HeLa Cells [ Curr Issues Mol Biol, 2023, 45(7):6154-6169] PubMed: 37504304
Glucose Starvation or Pyruvate Dehydrogenase Activation Induce a Broad, ERK5-Mediated, Metabolic Remodeling Leading to Fatty Acid Oxidation [ Cells, 2022, 11(9)1392] PubMed: 35563698
ERK5 Is a Major Determinant of Chemical Sarcomagenesis: Implications in Human Pathology [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3509] PubMed: 35884568
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Ulinastatin promotes macrophage efferocytosis and ameliorates lung inflammation via the ERK5/Mer signaling pathway [ FEBS Open Bio, 2022, 12(8):1498-1508] PubMed: 35778889

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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