YM201636

目录号：S1219 批次号：S121901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H21N7O3
分子量 467.48 CAS号 371942-69-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 35 mg/mL (74.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
靶点
PIKfyve [1]
(Cell-free assay)		 p110α [1]
(Cell-free assay)
33 nM 3.3 μM
体外研究 YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8 μM YM-201636 通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。[1] YM-201636 作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为 54 nM, 按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。[2] 虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4 μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。[3] YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外GST-PIKfyve实验
在含100 μM PI(3)P, GST-PIKfyve, 50 μM ATP/10 μCi [32P]γATP，及浓度不断提高的YM201636的激酶 buffer(25 mM HEPES pH 7.4, 120 mM NaCl, 1.5 mM MgCl2, 5 mM 2-甘油磷酸, 和 1 mM DTT) 中进行反应，终体积为65 μL。反应在30oC下进行15分钟，加入243 μL MeOH : CHCl3(体积比为2:1)终止反应。用32P标记脂质产品，通过薄层层析分析，再通过Cerenkov 计数测量化。使用Graphpad Prism 软件测定IC50值，置信区间为 ±95%。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , FEBS Letters, 2016, 590:1576-1585.]

YM201636在文献中得到引用

Stress-induced microautophagy is coordinated with lysosome biogenesis and regulated by PIKfyve [ Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70] PubMed: 38536415
A loss-of-adhesion CRISPR-Cas9 screening platform to identify cell adhesion-regulatory proteins and signaling pathways [ Nat Commun, 2022, 13(1):2136] PubMed: 35440579
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] PubMed: 35264575
Endosome maturation links PI3Kα signaling to lysosome repopulation during basal autophagy [ EMBO J, 2022, 41(19):e110398] PubMed: 35968799
Disruption of PIKFYVE causes congenital cataract in human and zebrafish [ Elife, 2022, 11e71256] PubMed: 35023829
Phosphatidylinositol (3,5)-bisphosphate machinery regulates neurite thickness through neuron-specific endosomal protein NSG1/NEEP21 [ J Biol Chem, 2022, 299(1):102775] PubMed: 36493904
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
Epigenetic Regulation of Claudin-1 in the Development of Ovarian Cancer Recurrence and Drug Resistance [ Front Oncol, 2021, 11:620873] PubMed: 33828978
Optimization of small-scale sample preparation for high-throughput OpenArray analysis [ J Biol Methods, 2021, 8(1):e143] PubMed: 33604395
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] PubMed: 33333024

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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