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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H22ClN3O4S |
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分子量 | 459.95 | CAS号 | 1943733-16-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 91 mg/mL (197.84 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。 | |
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靶点 |
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体外研究 | YU238259在DNA损伤反应和DNA修复缺陷中,具有有效的合成致死活性。它不仅与电离辐射、etoposide、PARP的抑制协同作用,这种协同作用还可被BRCA2缺陷所增强。在HDR缺陷的细胞中YU238259的合成致死性是由于在其他途径HDR通路受阻后,双链断裂的积累所造成。YU238259对NHEJ途径没有影响,它使癌细胞对放射治疗、DSB诱导的化疗敏感化[1]。 | |
体内研究 | YU238259显著地延迟具有BRCA2缺陷的人类移植瘤的生长,特别是当没有DNA损伤治疗时[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | U2OS细胞 |
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浓度 | 25 μM | |
处理时间 | 1 h | |
方法 | 用25 μM YU238259或DMSO预处理U2OS细胞1小时,然后对细胞进行10 Gy IR的辐射。辐射过后8小时,将细胞固定,用抗体和Hoechst染料进行染色,获取图像。 |
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动物实验 | 动物模型 | 069(nu)/070(nu/+) 无胸腺裸鼠 |
剂量 | 3 mg/kg | |
给药处理 | i.p |
Human papillomavirus E6/E7 oncoproteins promote radiotherapy-mediated tumor suppression by globally hijacking host DNA damage repair [ Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149] | PubMed: 36793865 |
Suppression of SHROOM1 Improves In Vitro and In Vivo Gene Integration by Promoting Homology-Directed Repair [ Int J Mol Sci, 2020, 21(16)E5821] | PubMed: 32823670 |
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