YU238259

目录号:S8379 批次号:S837902

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H22ClN3O4S

分子量 459.95 CAS号 1943733-16-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。
靶点
HDR [1]
体外研究 YU238259在DNA损伤反应和DNA修复缺陷中,具有有效的合成致死活性。它不仅与电离辐射、etoposide、PARP的抑制协同作用,这种协同作用还可被BRCA2缺陷所增强。在HDR缺陷的细胞中YU238259的合成致死性是由于在其他途径HDR通路受阻后,双链断裂的积累所造成。YU238259对NHEJ途径没有影响,它使癌细胞对放射治疗、DSB诱导的化疗敏感化[1]
体内研究 YU238259显著地延迟具有BRCA2缺陷的人类移植瘤的生长,特别是当没有DNA损伤治疗时[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U2OS细胞
浓度 25 μM
处理时间 1 h
方法

用25 μM YU238259或DMSO预处理U2OS细胞1小时,然后对细胞进行10 Gy IR的辐射。辐射过后8小时,将细胞固定,用抗体和Hoechst染料进行染色,获取图像。

动物实验 动物模型 069(nu)/070(nu/+) 无胸腺裸鼠
剂量 3 mg/kg 
给药处理 i.p

YU238259在文献中得到引用

Human papillomavirus E6/E7 oncoproteins promote radiotherapy-mediated tumor suppression by globally hijacking host DNA damage repair [ Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149] PubMed: 36793865
Suppression of SHROOM1 Improves In Vitro and In Vivo Gene Integration by Promoting Homology-Directed Repair [ Int J Mol Sci, 2020, 21(16)E5821] PubMed: 32823670

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