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别名 | (1S)-Z-FA-FMK | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21 H23 F N2 O4 |
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分子量 | 386.42 | CAS号 | 197855-65-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 77 mg/mL (199.26 mM) | |
Ethanol | 34 mg/mL (87.98 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases. | |
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靶点 |
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体外研究 | Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。[2] Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。 [3] 在体外实验中,Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。[4] | |
体内研究 | 在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中,Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。[4]在重症综合性免疫缺陷小鼠体内,Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。[5] |
细胞实验 | 细胞系 | PBMCs |
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浓度 | ~100 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 有丝分裂原刺激后的T细胞增殖使用[3H]胸腺嘧啶整合测定。简而言之,PBMCs或纯化的T细胞接种在96孔板,z-FA-FMK存在或不存在下,用PHA (5微克/毫升)刺激,抗CD3 mAb (5 微克/毫升)与抗CD28 mAb (2.5 微克/毫升) 或PMA与离子霉素共刺激。细胞培养72小时,最后16小时加入[甲基-3H]胸苷(0.037 MBq)。使用Tomtec自动化的多孔采集器将细胞采集到玻璃纤维滤垫上。 | |
动物实验 | 动物模型 | 肺炎球菌病小鼠模型 |
剂量 | ~25毫克/千克 | |
给药处理 | 静脉注射 |
Pharmacological targeting of TFIIH suppresses KRAS mutant pancreatic ductal adenocarcinoma and synergizes with TRAIL [ Cancer Res, 2022, can.21.4222] | PubMed: 35819261 |
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] | PubMed: 35602976 |
Targeting multiple cell death pathways extends the shelf life and preserves the function of human and mouse neutrophils for transfusion [ Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069] | PubMed: 34321317 |
Design of modular autoproteolytic gene switches responsive to anti-coronavirus drug candidates [ Nat Commun, 2021, 12(1):6786] | PubMed: 34811361 |
SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation [ Elife, 2021, 10e65962] | PubMed: 33890572 |
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] | PubMed: 33498923 |
Autophagy Participates in Lysosomal Vacuolation-Mediated Cell Death in RGNNV-Infected Cells [ Front Microbiol, 2020, 30;11:790] | PubMed: 32425913 |
Ferroptosis Is Involved in Alcohol-Induced Cell Death in vivo and in vitro [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 18;1-8] | PubMed: 32419644 |
[ Oncogene, 2018, ] | PubMed: 29326439 |
The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] | PubMed: 28813679 |
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