Z-FA-FMK

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化学数据

化学结构式 别名 (1S)-Z-FA-FMK 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21 H23 F N2 O4
分子量 386.42 CAS号 197855-65-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (199.26 mM)
Ethanol 48 mg/mL (124.21 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases.
靶点
cysteine protease [1]
体外研究 Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。[2] Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。 [3] 在体外实验中，Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。[4]
体内研究 在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中，Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。[4]在重症综合性免疫缺陷小鼠体内，Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PBMCs
浓度 ~100 μM
处理时间 72小时
方法 有丝分裂原刺激后的T细胞增殖使用[3H]胸腺嘧啶整合测定。简而言之，PBMCs或纯化的T细胞接种在96孔板，z-FA-FMK存在或不存在下，用PHA (5微克/毫升)刺激，抗CD3 mAb (5 微克/毫升)与抗CD28 mAb (2.5 微克/毫升) 或PMA与离子霉素共刺激。细胞培养72小时，最后16小时加入[甲基-3H]胸苷(0.037 MBq)。使用Tomtec自动化的多孔采集器将细胞采集到玻璃纤维滤垫上。
动物实验 动物模型 肺炎球菌病小鼠模型
剂量 ~25毫克/千克
给药处理 静脉注射

Z-FA-FMK在文献中得到引用

Pharmacological targeting of TFIIH suppresses KRAS mutant pancreatic ductal adenocarcinoma and synergizes with TRAIL [ Cancer Res, 2022, can.21.4222] PubMed: 35819261
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Targeting multiple cell death pathways extends the shelf life and preserves the function of human and mouse neutrophils for transfusion [ Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069] PubMed: 34321317
Design of modular autoproteolytic gene switches responsive to anti-coronavirus drug candidates [ Nat Commun, 2021, 12(1):6786] PubMed: 34811361
SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation [ Elife, 2021, 10e65962] PubMed: 33890572
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Autophagy Participates in Lysosomal Vacuolation-Mediated Cell Death in RGNNV-Infected Cells [ Front Microbiol, 2020, 30;11:790] PubMed: 32425913
Ferroptosis Is Involved in Alcohol-Induced Cell Death in vivo and in vitro [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 18;1-8] PubMed: 32419644
[ Oncogene, 2018, ] PubMed: 29326439
The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679

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