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别名 | 4-Deoxyuridine | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C9H12N2O5 |
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分子量 | 228.2 | CAS号 | 3690-10-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 46 mg/mL (201.57 mM) | |
Water | 46 mg/mL (201.57 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一种DNA methylation抑制剂,与DNA methyltransferases形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,无细胞试验中Ki为2 μM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Zebularine是一种胞苷类似物,含有2-(1H)-嘧啶酮环,最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。[2]Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。[1]Zebularine作用于N. crassa,抑制DNA甲基化,并重新激活甲基化导致的沉默基因。Zebularine是DNA甲基化抑制剂,与5-Aza-CR相似,而不是一种选择性抑制剂。Zebularine作用于T24膀胱癌细胞,重新激活沉默的p16基因,且去甲基化其启动子区域。Zebularine作用于T24细胞,只具有轻微的细胞毒性。[3]与正常成纤维细胞相比,Zebularine优先掺入癌细胞系的DNA ,且更大程度抑制细胞生长和基因表达。另外,与正常成纤维细胞相比,Zebularine优先耗尽癌细胞的DNA甲基转移酶1(DNMT1),且诱导癌症相关的抗原基因的表达。[4] | ||||
体内研究 | Zebularine处理携带肿瘤的小鼠,具有轻微的细胞毒性(Zebularine按1000 mg/kg剂量处理小鼠,平均最大重量变化为11%[95%CI=4%至19%)。与对照组小鼠相比,高剂量Zebularine腹腔注射或口服饲喂处理小鼠的肿瘤体积显著减小。[3] | ||||
特征 | Zebularine是非常稳定的,37°C下,溶于PBS,pH 1.0时半衰期约为44小时,pH 7.0时半衰期约为508小时。 |
动物实验 | 动物模型 | 雄性BALB/c nu/nu 小鼠 |
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剂量 | 500 mg/kg, 1000 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射,口服饲喂 |
数据来源于[Data independently produced by , , Nucleic Acids Res, 2016, 44(9):4067-79.]
Preclinical efficacy of azacitidine and venetoclax for infant KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia reveals a new therapeutic strategy [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3] | PubMed: 36380143 |
Low mitochondrial DNA copy number induces chemotherapy resistance via epithelial-mesenchymal transition by DNA methylation in esophageal squamous cancer cells [ J Transl Med, 2022, 20(1):383] | PubMed: 36038893 |
DNA hypermethylation promotes the flowering of orchardgrass during vernalization [ Plant Physiol, 2022, 190(2):1490-1505] | PubMed: 35861426 |
Zebularine, a DNA Methylation Inhibitor, Activates Anthocyanin Accumulation in Grapevine Cells [ Genes (Basel), 2022, 13(7)1256] | PubMed: 35886036 |
miR-497-5p/SALL4 axis promotes stemness phenotype of choriocarcinoma and forms a feedback loop with DNMT-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1046] | PubMed: 34732693 |
Epigenetic reduction of miR-214-3p upregulates astrocytic colony-stimulating factor-1 and contributes to neuropathic pain induced by nerve injury. [ Pain, 2020, 161(1):96-108] | PubMed: 31453981 |
Ovarian hormones induce de novo DNA methyltransferase expression in the Siberian hamster suprachiasmatic nucleus. [ J Neuroendocrinol, 2020, 32(2):e12819] | PubMed: 31800973 |
Multi-omics analyses reveal epigenomics basis for cotton somatic embryogenesis through successive regeneration acclimation process [Li J, et al. Plant Biotechnol J, 2018, 10.1111/pbi.12988] | PubMed: 29999579 |
Disrupted Genome Methylation in Response to High Temperature Has Distinct Affects on Microspore Abortion and Anther Indehiscence. [ Plant Cell, 2018, 30(7):1387-1403] | PubMed: 29866646 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
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