ZM 306416

目录号：S2897 批次号：S289703

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化学数据

化学结构式 别名 CB 676475 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H13ClFN3O2
分子量 333.74 CAS号 690206-97-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 67 mg/mL (200.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ZM 306416 (CB 676475) 是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM，也抑制EGFR，IC50为<10 nM。
靶点
VEGFR1 [1] Src [1] Abl [1]
0.33 μM 0.33 μM 1.3 μM
体外研究 ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC细胞系H3255和HCC4011，诱导选择性的抗增殖作用，IC50分别为0.09 µM 和 0.072 µM。ZM-306416抑制颗粒形成，IC50为0.67 μM。[1]ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系，显著抑制ERRα检测，IC50为 7.3 μM。[2]ZM306416 (300 nM)作用于人类甲状腺滤泡细胞，完全抑制PAA分泌，并刺激[125I]摄取，且废除pVEGFR2 (Y1214)表达。ZM306416 (< 10 μM)显著抑制p42/44 MAPK稳态磷酸化，但不影响非磷酸化形式的表达。ZM306416(3 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞，显著增加细胞死亡。ZM306416微弱抑制VEGF分泌，增加PlGF的产生。[3] ZM306416(1 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞，提高卵泡形成，减少核分布。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
通过剂量-反应研究，测量ZM-306416的效力在384孔格式板上，使用12倍增稀释液按一式两份进行，10 µM 和 1 µM ZM-306416浓度作为上限。使用PP-384-M Personal Pipettor转移所有试剂。白色384孔板中加入ZM-306416或对照组，体积为1 µL。对照组为1％DMSO(v/v)（高对照）和30 µM Staurosporine溶于1％DMSO(v/v)（低对照）。实验缓冲液为25 mM HEPES/NaOH (pH 7.5) ，包含10 mM MgCl2, 2 mM TCEP, 20 mM β-甘油磷酸, 和100 µM Na3VO4;用于测定每组激酶, 每孔加入溶于实验缓冲液的4 µL 激酶稀释液, 酶的终浓度达到50 nM。加入酶后，激酶和ZM-306416在室温下预温育10分钟。然后，5µL含有ATP和聚(Glu, Tyr)底物的混合物溶于实验缓冲液中，加入到孔中，终浓度达到200 µM。在室温下反应45分钟后，每孔加入10 µL ADP-Glo试剂。温育40分钟后，加入20µL激酶检测试剂，随后温育60分钟。在LEADseeker多模态成像系统上测量发光信号输出。

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Rep, 2015, 5:7890.

, Cell Signal, 2016, 28(6):652-62.

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(9):e0161332]

ZM 306416在文献中得到引用

Regulation of Cell Cycle Progression through RB Phosphorylation by Nilotinib and AT-9283 in Human Melanoma A375P Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956] PubMed: 38474202
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Establishment of an oral squamous cell carcinoma cell line expressing vascular endothelial growth factor a and its two receptors [ J Dent Sci, 2022, 17(4):1471-1479] PubMed: 36299342
Vascular endothelial growth factor B exerts lipid-lowering effect by activating AMPK via VEGFR1 [ Life Sci, 2021, 276:119401] PubMed: 33785341
Crizotinib and Doxorubicin Cooperatively Reduces Drug Resistance by Mitigating MDR1 to Increase Hepatocellular Carcinoma Cells Death [ Front Oncol, 2021, 11:650052] PubMed: 34094940
The in vitro effect of VEGF receptor inhibition on primary alveolar osteoblast nodule formation. [ Aust Dent J, 2020, 10.1111/adj.12752] PubMed: 32072641
Central VEGF-A pathway plays a key role in the development of trigeminal neuropathic pain in rats. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919872602] PubMed: 31397622
Activated T cells induce proliferation of oligodendrocyte progenitor cells via release of vascular endothelial cell growth factor-A. [ Glia, 2018, 66(11):2503-2513] PubMed: 30500113
Vasculogenic and angiogenic potential of adipose stromal vascular fraction cell populations in vitro [Zakhari JS In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2018, 54(1):32-40] PubMed: 29197029
Cooperative Effects of Vascular Angiogenesis and Lymphangiogenesis [ Regen Eng Transl Med, 2018, 4(3):120-132] PubMed: 30417074

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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