ZM 323881 HCl

目录号：S2896 批次号：S289601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H18FN3O2.HCl
分子量 411.86 CAS号 193000-39-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 10 mg/mL (24.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。
靶点
VEGFR2 [1]
<2 nM
体外研究 ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 诱导的HUVEC细胞增殖，IC50分别为8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注肠系膜微血管，废除VEGF-A介导的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺，抑制VEGF-R2频带强度增加。[1]ZM323881(1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞（HAECs），抑制VEGF引起的细胞外调节激酶，p38，Akt，和内皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的激活，但不抑制VEGFR-1特异性配体，胎盘生长因子（PIGF）引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞（HAECs），干扰VEGF诱导的膜延伸，细胞迁移和管形成。ZM323881(1 μM)逆转VEGF刺激的CrkII及其Src同源区2（SH2）结合蛋白p130Cas的磷酸化，这在调节内皮细胞迁移方面起到了关键作用。[2]ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞，完全抑制VEGF诱导的VEGF启动子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞，抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累积。[3]ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞（HUVECs）30分钟，抑制VEGF诱导的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞（HUVECs）抑制响应VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。[4]ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神经干细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。ZM323881(< 1 μM)抑制神经干细胞增殖，这种作用存在剂量依赖，即使在没有外源性VEGF添加时。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
ZM323881与酶在覆盖聚（Glu, Ala, Tyr）6:3:1无规则共聚底物的96孔板中在室温下温育20分钟，孔中为含10 mM MnCl2和2 μM ATP的HEPES（pH7.5）缓冲溶液。使用Microcal Origin软件，通过非线性回归（四参数逻辑方程），获得IC50值。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37]

ZM 323881 HCl在文献中得到引用

The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] PubMed: 37616262
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Bone marrow-independent adventitial macrophage progenitor cells contribute to angiogenesis [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):220] PubMed: 35264563
Intrinsic epigenetic control of angiogenesis in induced pluripotent stem cell-derived endothelium regulates vascular regeneration [ NPJ Regen Med, 2022, 7(1):28] PubMed: 35551465
Vascular endothelial growth factor-A/vascular endothelial growth factor2 signaling in spinal neurons contributes to bone cancer pain [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221075891] PubMed: 35083936
Low-flow intussusception and metastable VEGFR2 signaling launch angiogenesis in ischemic muscle [ Sci Adv, 2021, 7(48):eabg9509] PubMed: 34826235

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