FAK

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FAK 抑制剂 (9个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2672 PF-00562271 PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
  • Mol Ther, 2012, 20(5):972-83
  • The University of Texas MD Anderson Cancer Center, 2013,
S2890 PF-562271 PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
  • Oncogene, 2015, 34(40):5114-27
  • J Biol Chem, 2015, 290(14):8677-92
  • Oral Oncology, 2016, 10.1016/j.oraloncology.2016.05.010
S2013 PF-573228 PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2,CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。
  • Nature, 2016, 10.1038/nature19347
  • J Cell Sci, 2014, 127(Pt 14):3039-51
  • J Biol Chem, 2015, 10.1074/jbc.M114.624247
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。
  • Cell Death Dis, 2014, 5:e1134
  • J Biol Chem, 2015, 290(14):8677-92
  • J Virol, 2015, 89(17):9103-14
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
  • Cancer Sci, 2013, 104(12):1618-25
  • PLoS One, 2014, 9(2):e88587
  • Environ Toxicol Pharm, 2014, 39(1):114-124
S2725 PF-03814735 PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5878-90
S7644 PF-431396 PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。
S7653 PND-1186 (VS-4718) PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1。
  • Cell Rep, 2016, 15(9):1893-900
  • Mol Cell Biol, 2016, 36(10):1555-68
S7654 Defactinib (VS-6063, PF-04554878) Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S2672 PF-00562271 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2890 PF-562271 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2013 PF-573228 <1 mg/mL 26 mg/mL <1 mg/mL
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) <1 mg/mL 94 mg/mL <1 mg/mL
S7357 PF-562271 HCl <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2725 PF-03814735 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S7644 PF-431396 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7653 PND-1186 (VS-4718) <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S7654 Defactinib (VS-6063, PF-04554878) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
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