FAK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2672 PF-00562271 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2890 PF-562271 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2013 PF-573228 <1 mg/mL 26 mg/mL <1 mg/mL
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) <1 mg/mL 94 mg/mL <1 mg/mL
S2725 PF-03814735 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S8523 GSK2256098 <1 mg/mL 82 mg/mL 82 mg/mL
S7357 PF-562271 HCl <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7653 PND-1186 (VS-4718) <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S7644 PF-431396 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7654 Defactinib (VS-6063, PF-04554878) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2672

PF-00562271

PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。

S2890

PF-562271

PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。

S2013

PF-573228

PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2,CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。

S2820

TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

S2725

PF-03814735

PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。

S8523New

GSK2256098

GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。

S7357

PF-562271 HCl

PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。

S7653

PND-1186 (VS-4718)

PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1。

S7644

PF-431396

PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。

S7654

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2672

PF-00562271

PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。

S2890

PF-562271

PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。

S2013

PF-573228

PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2,CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。

S2820

TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

S2725

PF-03814735

PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。

S8523New

GSK2256098

GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。

S7357

PF-562271 HCl

PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。

S7653

PND-1186 (VS-4718)

PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1。

S7644

PF-431396

PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。

S7654

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

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