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S2890 PF-562271 PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Death Dis, 2023, 14(2):135
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
S2013 PF-573228 PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2,CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2023, 20:598-609
Nat Commun, 2023, 14(1):6777
Cancers (Basel), 2023, 15(13)3379
S7654 Defactinib (VS-6063) Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
Clin Cancer Res, 2024, 30(1):187-197
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
Gut, 2023, gutjnl-2022-327927
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S7653 VS-4718 (PND-1186) PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。
Cell Death Dis, 2024, 15(2):108
Gut, 2023, gutjnl-2022-327927
Gut, 2023, 1–2
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00119-3
S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
Front Immunol, 2022, 13:837180
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。
Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
Cancer Res Treat, 2022, 54(3):767-781
S8523 GSK2256098 GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。
Gut, 2023, gutjnl-2022-327927
Gut, 2023, 1–2
Research (Wash D C), 2023, 6:0215
S7644 PF-431396 PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):364
S5321 Y15 Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.
Cells, 2023, 12(15)1964
J Cell Sci, 2023, 136(15)jcs261001
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037
E2836 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
S6545 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。
E0806 Narmafotinib Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。
E3677 Semen Ziziphi Spinosae Extract Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的,通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。
E1113 GSK215 GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S2360 Solanesol (Nonaisoprenol) Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants.
S2890 PF-562271 PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Death Dis, 2023, 14(2):135
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
S2013 PF-573228 PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2,CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2023, 20:598-609
Nat Commun, 2023, 14(1):6777
Cancers (Basel), 2023, 15(13)3379
S7654 Defactinib (VS-6063) Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
Clin Cancer Res, 2024, 30(1):187-197
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
Gut, 2023, gutjnl-2022-327927
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S7653 VS-4718 (PND-1186) PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。
Cell Death Dis, 2024, 15(2):108
Gut, 2023, gutjnl-2022-327927
Gut, 2023, 1–2
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00119-3
S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
Front Immunol, 2022, 13:837180
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。
Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
Cancer Res Treat, 2022, 54(3):767-781
S8523 GSK2256098 GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。
Gut, 2023, gutjnl-2022-327927
Gut, 2023, 1–2
Research (Wash D C), 2023, 6:0215
S7644 PF-431396 PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):364
S5321 Y15 Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.
Cells, 2023, 12(15)1964
J Cell Sci, 2023, 136(15)jcs261001
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037
E2836 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
S6545 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。
E0806 Narmafotinib Narmafotinib (AMP-945)是一种局部粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制剂。
E1113 GSK215 GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S2360 Solanesol (Nonaisoprenol) Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants.
E3677 Semen Ziziphi Spinosae Extract Semen Ziziphi Spinosae Extract是从酸枣仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的,通过靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信号通路可以减轻脂多糖诱导的血脑屏障功能障碍。

FAK抑制剂选择性比较

FAK信号通路图

FAK信号通路图
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