Gandotinib (LY2784544)

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。

Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure

Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure

CAS: 1229236-86-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2625.35 现货
5mg RMB 1398.64 现货
10mg RMB 2628.02 现货
50mg RMB 7935.76 现货
200mg RMB 16298.1 现货
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JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
靶点
JAK2 (V617F) [1] JAK2 [1] JAK2 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [2] JAK1 [2] 点击更多
0.245 nM(Ki) 0.288 nM(Ki) 3 nM 4 nM 19.8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01520220 Completed
Myeloproliferative Neoplasms of|Polycythemia Vera|Essential Thrombocythemia|Myelofibrosis
Eli Lilly and Company
June 11 2012 Phase 1
NCT01594723 Active not recruiting
Neoplasms Hematologic
Eli Lilly and Company
May 22 2012 Phase 2
NCT01577355 Completed
Healthy Male Volunteers
Eli Lilly and Company
April 2012 Phase 1
NCT01134120 Completed
Myeloproliferative Disorders|Thrombocythemia Essential|Polycythemia Vera|Primary Myelofibrosis
Eli Lilly and Company
April 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 469.94 分子式

C23H25ClFN7O

CAS号 1229236-86-5 SDF Download Gandotinib (LY2784544) SDF
Smiles CC1=CC(=NN1)NC2=NN3C(=C(N=C3C(=C2)CN4CCOCC4)C)CC5=C(C=C(C=C5)Cl)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( 200.02 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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