新产品 按时间排序

PI3K/Akt/mTOR
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8672 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。 May 11 2018
S7335 IPI-3063 IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。 Mar 28 2018
S8335 PF-06409577 PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂,在TR-FRET实验中,对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中,100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用,对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性(IC50 > 100 μM)。 Nov 22 2017
S8581 Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117) Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 Sep 11 2017
S8330 IPI-549 IPI-549是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。 Aug 08 2017
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 Aug 01 2017
S8317 3BDO 3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。 Jul 26 2017
S8157 GDC-0326 GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。 Jul 11 2017
S7682 SAR405 SAR405是一种低分子量的Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。 Jun 01 2017
S8194 umbralisib (TGR-1202) TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 Apr 12 2017
JAK/STAT
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8685 AS1517499 AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50为21 nM。 May 11 2018
S8538 PF-06651600 PF-06651600是JAK3选择性的抑制剂,IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。 Mar 28 2018
S8605 C188-9 C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。 Jan 10 2018
S8541 FM-381 FM-381是JAK3的特异性抑制剂,抑制作用具有可逆性,与JAK3共价结合,IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。 Dec 27 2017
S8561 HJC0152 HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制剂,其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。 Sep 19 2017
S7985 PIM447 (LGH447) PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 May 05 2017
S7923 SH5-07 (SH-5-07) SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体内外具有抗肿瘤活性。 Mar 02 2017
S7769 BP-1-102 BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。 Feb 22 2017
S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。 Nov 21 2016
S8197 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段,加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。 Aug 05 2016
细胞周期(Cell Cycle)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8699 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 Apr 18 2018
S8652 Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。 Apr 18 2018
S2284 Colchicine Colchicine是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。 Dec 04 2017
S8469 CCG-203971 CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。 Nov 22 2017
S8632 Chk2 Inhibitor II (BML-277) Chk2 Inhibitor II (BML-277)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。 Nov 02 2017
S8499 KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。 Sep 11 2017
S8387 MSC2530818 MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。 Jul 26 2017
S8520 Senexin A Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 Jul 11 2017
S7178 Prexasertib HCl (LY2606368) Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 Jun 29 2017
S8156 ARS-853 (ARS853) ARS-853是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 Jun 05 2017
DNA损伤(DNA Damage)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S5111 7-Ethylcamptothecin 7-Ethyl Camptothecin is an anti-cancer chemical that exhibits a strong activity against various murine tumors through Topo I (topoisomerase) inhibition. Apr 02 2018
S4782 5-methoxyflavone 5-methoxyflavone is a novel DNA polymerase-beta inhibitor and neuroprotective agent against beta-amyloid toxicity. Mar 30 2018
S3898 Hydroxy Camptothecine 10-Hydroxycamptothecin is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones. Mar 12 2018
S8666 BAY 1895344 (BAY-1895344) BAY 1895344是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7 nM。 Jan 16 2018
S3669 Carmustine Carmustine是一种细胞周期非特异性烷基化抗肿瘤剂,用于治疗脑瘤及多种其他恶性肿瘤。 Nov 29 2017
S8427 LTURM34 LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。 Jun 13 2017
S8539 TAS-102 TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 Jun 01 2017
S8379 YU238259 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。 May 10 2017
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 Apr 27 2017
S8434 B02 B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。 Apr 21 2017
TGF-beta/smad
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 Ruboxistaurin (LY333531 HCl) LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。 Nov 27 2014
S7530 Vactosertib  (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Nov 27 2014
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。 Sep 15 2014
S1421 Staurosporine Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 Aug 13 2014
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。 May 20 2014
S7147 LDN-212854 LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 May 20 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S4932 Proxyphylline Proxyphylline是茶碱(theophylline)的衍生物,被用作支气管扩张剂。它能够选择性地拮抗A1 adenosine receptors Apr 18 2018
S3988 Theophylline-7-acetic acid Theophylline-7-acetic acid (Acefylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class. Apr 12 2018
S3734 Albiglutide Albiglutide是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的激动剂。 Dec 19 2017
S8575 A2AR antagonist 1 A2AR antagonist 1是有效的A2AR (Adenosine A2A Receptor)拮抗剂,对A2AR和A1R的Ki值分别为4 nM和264 nM。 Nov 15 2017
S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂,对hSGLT2的IC50值为7.4 nM,对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。 Oct 24 2017
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。 Sep 06 2017
S8558 Tofogliflozin(CSG 452) Tofogliflozin是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂,对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。 Aug 29 2017
S8517 Lixisenatide Lixisenatide是一种短效的(一天一次给药)的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),在受体结合研究中,其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。 Jul 11 2017
S8415 PACAP 1-38 PACAP 1-38是高度有效的PACAP受体激动剂(Kd=100 pM),能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。 Mar 31 2017
S8416 PACAP 6-38 PACAP 6-38 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂,IC50为2 nM。在体内,它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。 Mar 31 2017
酪氨酸蛋白激酶
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8675 H3B-6527 H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM)。 Feb 28 2018
S7674 Savolitinib(AZD6094, HMPL-504) Savolitinib (volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。 Feb 28 2018
S3759 Norcantharidin Norcantharidin is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers. Feb 07 2018
S8553 Avapritinib (BLU-285) Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是KIT突变(KIT D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。 Oct 24 2017
S7754 Gilteritinib (ASP2215) Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 Oct 17 2017
S8511 Belizatinib (TSR-011) Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。 Sep 19 2017
S8407 PF-06273340 PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂,对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。 Aug 29 2017
S8583 TPX-0005 TPX-0005是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。 Aug 01 2017
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 Jul 26 2017
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 Jul 13 2017
表观遗传学(Epigenetics)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8607 JQ-EZ-05 (JQEZ5) JQ-EZ-05是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。 Apr 12 2018
S7230 UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 Apr 03 2018
S8479 LLY-283 LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针,靶向PRMT5。它抑制PRMT5活性,抑制其对H4R3衍生的肽段底物的甲基化,IC50为20 nM。其对PRMT5的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传靶点的选择性高100倍以上。 Mar 28 2018
S8627 OSS_128167 OSS-128167是一种特异性的SIRT6抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。 Feb 28 2018
S8495 WT161 WT161是有效的、选择性的、具有口服活性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。 Feb 28 2018
S8071 UNC0638 UNC0638是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。 Feb 08 2018
S3944 Valproic acid Valproic acid is a fatty acid with anticonvulsant properties used in the treatment of epilepsy. It is also a histone deacetylase inhibitor and is under investigation for treatment of HIV and various cancers. Jan 25 2018
S8664 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。 Jan 03 2018
S8648 ACY-738 ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 Dec 05 2017
S8601 CP2 CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4AKDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 Nov 07 2017
NF-κB
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S3633 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。 Nov 15 2017
S8261 GSK583 GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 Apr 20 2015
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。 Dec 04 2014
S7442 WS6 WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。 Nov 12 2014
新陈代谢(Metabolism)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S4825 Pancreatin Pancreatin,也就是胰酶或称胰脂肪酶,是淀粉酶、脂肪酶和蛋白酶商品化混合物。它们被用于治疗由于胰腺问题导致的吸收障碍综合征。 May 16 2018
S4871 Pyridoxal 5-phosphate monohydrate Pyridoxal 5-phosphate monohydrate是一种活性的维他命B6代谢物,是很多氨基酸代谢反应的辅因子。 May 16 2018
S8444 KPT-9274 KPT-9274是一种具有口服活性的小分子化合物,是非竞争性的PAK4NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中,对NAMPT的IC50值约为120 nM。 Apr 25 2018
S4837 Ibudilast Ibudilast是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂,具有抗炎和神经保护活性。 Apr 18 2018
S4856 Iproniazid Iproniazid是一种非选择性的、不可逆的MAO抑制剂,具有抗抑郁活性。 Apr 18 2018
S5014 Crisaborole (AN2728) Crisaborole是选择性的小分子PDE4抑制剂,具有广谱的抗炎活性。 Apr 18 2018
S4930 Cetilistat Cetilistat是一种高度亲脂性苯并恶嗪酮,抑制肠胃和胰脏脂酶(lipases)。在体内,它具有良好的安全性和耐受性。 Apr 12 2018
S8557 IDO inhibitor 1 IDO inhibitor 1是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,IC50为 3 nM。 Mar 21 2018
S3945 L-Cycloserine L-Cycloserine is a potent inhibitor of the sphingolipid pathway via inhibiting 3-ketodihydrosphingosine synthetase. It also inhibits HIV-1 cytopathic effects, replication, and infectivity. Feb 07 2018
S5146 3-Methylpyrazole 3-Methylpyrazole (3-MP) is a weak or non-inhibitor of alcohol dehydrogenase. Jan 16 2018
蛋白酶体(Proteases)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S4935 Asunaprevir Asunaprevir是具有口服活性的HCV NS3抑制剂。HCV NS3是病毒复制蛋白加工所必需的蛋白酶。 Apr 12 2018
S5015 Simeprevir Simeprevir一种竞争性的、可逆的、非共价结合的大环hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease抑制剂,直接抑制HCV病毒。它对HCV NS3/4A(genotypes 1a, 1b, 2, 4, 5, and 6)的平均IC50值小于13 nM,而对genotype 3的IC50值为37 nM。 Apr 12 2018
S3733 Boceprevir Boceprevir是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂,对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中,常与其他抗病毒共同给药。 Dec 05 2017
S3724 Velpatasvir Velpatasvir是二代NS5A抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV)的复制。 Nov 29 2017
S3728 Grazoprevir Grazoprevir anhydrous is a Hepatitis C Virus NS3/4A Protease inhibitor with IC50 values of 7pM, 4pM, and 62pM for HCV genotype 1a, 1B, and 4 respectively. Nov 23 2017
S3692 N-Ethylmaleimide (NEM) N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。 Nov 15 2017
S8565 Omarigliptin (MK-3102) Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。 Jul 11 2017
S8457 UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。 Mar 02 2017
S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。 Jan 09 2017
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。 Sep 21 2016
微生物学(Microbiology)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S4866 Nicarbazin Nicarbazin是一种有效的抗球虫试剂,是一种广谱的寄生虫药物。 May 22 2018
S5016 Isoprinosine   May 22 2018
S5041 Difloxacin hydrochloride   May 22 2018
S2501 Pyrantel Pamoate Pyrantel pamoate是一种广谱驱虫剂,用于治疗一些寄生虫感染。 May 17 2018
S4942 4-Hydroxy-3,5-dimethoxybenzyl alcohol 4-Hydroxy-3,5-dimethoxybenzyl alcohol,也被称作Syringic alcohol,是一种酚类,具有抗病毒活性。 May 16 2018
S4874 Cefazedone Cefazedone是一种半合成的一代头孢菌素,具有抗细菌活性。 May 16 2018
S4822 Silver Sulfadiazine Silver sulfadiazine是一种杀菌剂,对很多革兰氏阴性和阳性的细菌以及酵母都十分有效。 May 16 2018
S5020 Tilorone dihydrochloride Tilorone dihydrochloride是一种广谱的、具有口服活性的抗病毒试剂,可激活干扰素的生成。它具有抗肿瘤和抗炎活性。 May 16 2018
S4898 Sulfalozine sodium Sulfalozine sodium是一种抗原生动物药,用于球虫病的研究。 May 16 2018
S4882 Resorantel Resorantel是一种安全的抗绦虫药,对莫尼茨绦虫和Thysaniezia spp.十分有效,对Paramphistomum spp.有一定效力。 May 16 2018
细胞凋亡(Apoptosis)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8606 HDM201 HDM201是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。 Apr 18 2018
S8650 BTSA1 BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。 Feb 28 2018
S8483 CBL0137 (CBL-0137) CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。 Jan 16 2018
S8580 COTI-2 COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Dec 19 2017
A2010 Adalimumab Adalimumab是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体,抑制TNF-alpha。MW: 144.19 KD。 Nov 16 2017
S8383 S63845 S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂,Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员,如Bcl-2或Bcl-xL,没有明显结合能力。 Nov 15 2017
S8304 Azoramide Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂,可改善内质网蛋白折叠能力,激活ER伴侣蛋白能力,保护蛋白免受内质网应激反应。 Oct 17 2017
S7100 WEHI-539 WEHI-539对BCL-XL具有高亲和力(IC50=1.1 nM)和选择性,能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。 Sep 26 2017
S8465 GSK'872 (GSK2399872A) GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。 Sep 05 2017
S8591 FX1 FX1是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂,IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中,FX1具有高选择性,10 μM的FX1不能显著地抑制这些激酶。 Aug 29 2017
MAPK
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8690 RAF709   May 22 2018
S8534 LY3214996 LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。 Nov 02 2017
S7926 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283)有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 Sep 19 2017
S7648 OTS964 OTS964是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。 Apr 21 2017
S8490 Tanzisertib(CC-930) CC-930对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。 Apr 21 2017
S7743 CCT196969 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 Mar 02 2017
S8275 eFT-508 (eFT508) eFT-508 (eFT508)是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。 Mar 02 2017
S7652 OTS514 hydrochloride OTS514是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM. Feb 22 2017
S8125 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 Dec 01 2016
S8355 APS-2-79 HCl APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 Nov 21 2016
血管生成(Angiogenesis)
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8555 Asciminib (ABL001) Asciminib(ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂,Kd值为0.5-0.8 nM,与ABL1的十四酰口袋结合。 May 11 2018
S8348 BMS-935177 BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂,IC50为2.8 nM,具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力,选择性是其5-67倍。 Apr 25 2018
A2006 Bevacizumab Bevacizumab是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。 Nov 16 2017
A2007 Trastuzumab Trastuzumab是人源重组的抗体抑制剂,与HER2的胞外区域相结合。 MW:145.53 KD。 Nov 16 2017
A2008 Pertuzumab Pertuzumab是一种人源单价克隆抗体,抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。 Nov 16 2017
S8230 Ensartinib (X-396) Ensartinib (X-396)是一种新型的、有效的、特异的ALK酪氨酸激酶抑制剂,在Ambit assay中对ALK的IC50小于4 nM。 Oct 09 2017
S8578 PRN1371 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 Sep 26 2017
S8441 LW 6 LW6是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。在cell-based HRE-reporter gene assays中,LW6抑制缺氧诱导的HIF-1α转录活性的IC50为2.64 μM。 Sep 19 2017
S8442 TAK-659 TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。 Aug 08 2017
A2000 Cetuximab Cetuximab是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。 Jun 02 2017
Stem Cell & Wnt
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S8661 CA3 CA3对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。 Mar 15 2018
S7160 Glasdegib (PF-04449913) Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。 Mar 07 2018
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。 Jan 10 2018
S8597 LYN-1604 LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。 Dec 05 2017
S8644 GNF-6231 GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂,其IC50为0.8 nM。 Dec 05 2017
S8554 Super-TDU Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 Sep 19 2017
S8572 Amcasertib (BBI503) Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂,抑制Nanog和其他癌症干细胞通路,具有潜在的抗癌活性。 Aug 01 2017
S8474 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。 Apr 21 2017
S7954 CP21R7 (CP21) CP21R7(CP21)是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 Mar 31 2017
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 Mar 31 2017
Ubiquitin
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。 Aug 31 2017
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 May 19 2017
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Mar 31 2017
S4920 b-AP15 b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。 Mar 30 2015
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。 Jun 30 2014
S7142 NSC697923 NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. Apr 09 2014
S7285 NMS-873 NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。 Jan 29 2014
S7199 DBeQ DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。 Jul 19 2013
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 Jul 19 2013
S7129 PYR-41 PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。 Jul 19 2013
Neuronal Signaling
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S5034 Melitracen hydrochloride   May 22 2018
S5042 NC-1400 hydrochloride   May 22 2018
S5032 Mephenesin   May 22 2018
S4623 Methylbenactyzine Bromide Methylbenactyzine Bromide是一种毒蕈硷胆碱能受体拮抗剂,具有解痉活性。 May 16 2018
S4839 Mosapride Mosapride是胃动力药,是选择性的5HT4激动剂。 May 16 2018
S5018 Mebhydrolin napadisylate Mebhydrolin Napadisylate是一种抗组胺类药物,用于治疗过敏。 May 16 2018
S4840 Baclofen Baclofen是GABA衍生物,被用作骨骼肌的弛缓药和中枢神经系统抑制剂。它能够激活GABA receptors,尤其是GABAB受体。 May 11 2018
S4849 Levocetirizine Dihydrochloride Levocetirizine是cetirizine的活性(R)-对映异构体,是新型二代histamine H1拮抗剂。 Apr 25 2018
S4892 Phenibut Phenibut,作为GABA类似物,是靶向中枢神经系统的镇静剂,具有抗焦虑和镇静效果。 Apr 25 2018
S4817 Atenolol Atenolol是一种选择性的β1 receptor拮抗剂,对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。 Apr 12 2018
其他
目录号 产品名 产品描述 上架时间
S4937 4'-Hydroxychalcone   May 22 2018
S8686 PHTPP   May 22 2018
S8695 ML221   May 22 2018
S4976 Sulfalene(SMPZ)   May 22 2018
S5022 Desmopressin Acetate   May 22 2018
S4982 2,2'?',2''-Terthiophene   May 22 2018
S4983 Sorbic acid   May 22 2018
S5029 Etofylline   May 22 2018
S5040 Tiamulin   May 22 2018
S4964 Lactobionic acid Lactobionic acid是一种α-含氧酸,具有抗氧化活性,被用于皮肤药妆品的开发。 May 16 2018