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PI3K/Akt/mTOR
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A5047 PI3 Kinase p85 alpha Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5048 PI3 Kinase p55 gamma Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5008 AMPK alpha 1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5012 PRAS40 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5023 AKT1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5025 AMPK gamma 1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5030 Phospho-Akt(Ser473) Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5031 AKT1/2/3 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5033 Phospho-S6K1(T421/S424) Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8581 Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117) Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 Sep 11 2017
JAK/STAT
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A5042 STAT5a Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5044 STAT2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5045 STAT4 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5003 STAT5b Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5020 STAT5A/B Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5024 JAK2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8561 HJC0152 HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制剂,其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。 Sep 19 2017
S7985 PIM447 (LGH447) PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 May 05 2017
S7923 SH5-07 (SH-5-07) SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体内外具有抗肿瘤活性。 Mar 02 2017
S7769 BP-1-102 BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。 Feb 22 2017
细胞周期(Cell Cycle)
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A5035 Cyclin D1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5004 Chk1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5011 c-Myc Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5016 Cyclin B1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8499 KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。 Sep 11 2017
S8387 MSC2530818 MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。 Jul 26 2017
S8520 Senexin A Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 Jul 11 2017
S7178 Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 Jun 29 2017
S8156 ARS-853 (ARS853) ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 Jun 05 2017
S7552 CFI-400945 CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。 May 05 2017
DNA损伤(DNA Damage)
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A5037 PARP Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5039 SIRT6 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5049 SIRT1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5034 Cleaved PARP Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8427 LTURM34 LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。 Jun 13 2017
S8539 TAS-102 TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 Jun 01 2017
S8379 YU238259 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。 May 10 2017
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 Apr 27 2017
S8434 B02 B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。 Apr 21 2017
S8363 NMS-P118 NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM) Apr 21 2017
TGF-beta/smad
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S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 LY333531 HCl LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。 Nov 27 2014
S7530 EW-7197 EW-7197是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Nov 27 2014
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。 Sep 15 2014
S1421 Staurosporine Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 Aug 13 2014
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。 May 20 2014
S7147 LDN-212854 LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 May 20 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。 Sep 06 2017
S8558 Tofogliflozin(CSG 452) Tofogliflozin是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂,对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。 Aug 29 2017
S8517 Lixisenatide Lixisenatide是一种短效的(一天一次给药)的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),在受体结合研究中,其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。 Jul 11 2017
S8415 PACAP 1-38 PACAP 1-38是高度有效的PACAP受体激动剂(Kd=100 pM),能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。 Mar 31 2017
S8416 PACAP 6-38 PACAP 6-38 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂,IC50为2 nM。在体内,它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。 Mar 31 2017
S7182 JTE 013 JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 Mar 31 2017
S8414 PACAP 1-27 垂体腺苷环化酶激活肽(PACAP 1-27)是有效的PACAP受体拮抗剂。 Feb 22 2017
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂,IC50为160 nM。 Dec 08 2016
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。 Nov 03 2016
S8256 Liraglutide Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂。 Oct 10 2016
酪氨酸蛋白激酶
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S7754 Gilteritinib (ASP2215) Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 Oct 17 2017
A5006 Met (c-Met) Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8511 Belizatinib (TSR-011) Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。 Sep 19 2017
S8407 PF-06273340 PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂,对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。 Aug 29 2017
S8583 TPX-0005 TPX-0005是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。 Aug 01 2017
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 Jul 26 2017
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。Phase 1。 Jul 13 2017
S8570 RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。 Jul 11 2017
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RETBRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET的IC50值为4 nM。 Jul 03 2017
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。 Feb 09 2017
表观遗传学(Epigenetics)
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S8567 Tucidinostat (Chidamide) Chidamide是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。 Oct 17 2017
A5041 ATF2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5000 HDAC2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5014 CREB Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5021 HDAC6 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8502 TMP195 TMP195是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,在基于细胞的实验中,IC50为300 nM。 Jul 19 2017
S8340 SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 Jul 03 2017
S7983 A-196 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 Jul 03 2017
S8344 AZD5153 AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。 May 10 2017
S8265 GSK6853 GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。 Apr 27 2017
NF-κB
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S8261 GSK583 GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 Apr 20 2015
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。 Dec 04 2014
S7442 WS6 WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。 Nov 12 2014
S7273 SC75741 SC75741 是强效的NF-κB抑制剂,其EC50为200 nM。 Jun 30 2014
新陈代谢(Metabolism)
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S8619 NCT-503 NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 Oct 17 2017
A5001 FOXO1A Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5002 Hsp70 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5015 Hsp90 alpha/beta Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5028 GAPDH Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8611 Vorasidenib (AG-881) Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂,靶向突变型IDH1和IDH2 Sep 26 2017
S8254 FIN56 FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂,能够以不依赖于GPX4降解的方式结合并激活squalene synthase(参与胆固醇合成的酶)。 Sep 19 2017
S8615 Sodium dichloroacetate (DCA) Dichloroacetate是pyruvate dehydrogenase kinase (PDK)的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;抑制线粒体钾离子通道轴,引起癌细胞凋亡,抑制肿瘤生长。 Sep 19 2017
S8305 TRC051384 TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。 Aug 08 2017
S8452 BAY-876 BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂(IC50=0.002 μM),对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。 May 10 2017
蛋白酶体(Proteases)
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S8565 Omarigliptin (MK-3102) Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。 Jul 11 2017
S8410 MG-132(S,R,S) MG-132(S,R,S)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂,IC50为0.22 μM。MG-132(S,R,S)是MG132中最有效的构型。 Apr 12 2017
S8457 UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。 Mar 02 2017
S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。 Jan 09 2017
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。 Sep 21 2016
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。 Sep 21 2016
S4662 Atazanavir Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。 Sep 21 2016
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶 Sep 20 2016
S4571 Hexylresorcinol Hexylresorcinol是一种具有局部麻醉效果、抗菌和驱虫剂特性的有机化合物。是酪氨酸酶的有效抑制剂。hexylresorcinol对单酚酶的IC50为1.24 μM,对二酚酶的IC50值为0.85 μM。 Aug 17 2016
S8136 Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。 Aug 05 2016
微生物学(Microbiology)
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S8324 ZK756326 2HCl ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。 Nov 21 2016
S4678 Povidone iodine Povidone iodine(聚维酮碘)是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和碘元素的稳定化合复合体。在外科手术中被用作是局部消毒剂,防止皮肤及黏膜感染。 Oct 10 2016
S1395 Polymyxin B sulphate Polymyxin B是一种抗生素,用于抵抗革兰阴性菌感染。 Sep 21 2016
S2315 Kanamycin sulfate Kanamycin sulfate(Kanamycin monosulfate)是一种氨基糖苷类化合物,口服有效,可静脉注射,肌肉注射,广泛应用于感染。 Sep 21 2016
S4685 Efavirenz Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂,具有抗病毒活性。 Sep 21 2016
S4671 Cefradine Cephradine是一种半合成的头孢菌素抗生素。 Sep 21 2016
S4663 Fusidate Sodium Fusidate Sodium是fusidic acid的钠盐形式,fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素,被用来作为局部药物治疗,治疗皮肤感染。 Sep 20 2016
S4601 Clioquinol Clioquinol是一种具有口服活性的、亲油性的、铜离子结合的卤代8-羟基喹啉(8-hydroxyquinoline),具有抗真菌、抗寄生物以及潜在的抗肿瘤活性。 Sep 20 2016
S4550 Azelaic acid Azelaic acid(壬二酸)是一种通过油酸臭氧分解而来的有机化合物,具有抗菌、消除粉刺、抗氧化活性。 Sep 20 2016
S4647 Cefmenoxime hydrochloride Cefmenoxime, 肠杆菌科的有效抑制剂,是一种头孢菌素抗生素,通常用于静脉注射或肌内注射。 Sep 08 2016
细胞凋亡(Apoptosis)
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S8304 Azoramide Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂,可改善内质网蛋白折叠能力,激活ER伴侣蛋白能力,保护蛋白免受内质网应激反应。 Oct 17 2017
A5046 TNF Receptor II Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5010 Bcl-2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5013 Caspase-3 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S7100 WEHI-539 WEHI-539对BCL-XL具有高亲和力(IC50=1.1 nM)和选择性,能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。 Sep 26 2017
S8465 GSK'872 (GSK2399872A) GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。 Sep 05 2017
S8591 FX1 FX1是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂,IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中,FX1具有高选择性,10 μM的FX1不能显著地抑制这些激酶。 Aug 29 2017
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax) Marinopyrrole A (Maritoclax)是一种选择性的Mcl-1拮抗剂。它能够结合Mcl-1,而不是Bcl-XL,引起其发生蛋白酶体降解。Maritoclax能够破坏Bim和Mcl-1的相互作用,IC50为10.1 μM。 Aug 23 2017
S8484 GSK2982772 GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase的ATP竞争性抑制剂,IC50为1 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。 Aug 01 2017
S7901 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。 Jun 29 2017
MAPK
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A5036 Phospho-Erk1(T202/Y204)+Erk2 (T185/Y187) Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5043 Raf1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5050 MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5005 JNK1/2/3 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5009 MEK2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5017 p38 MAPK Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5018 ERK2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5019 MEK1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5026 JNK1/JNK3 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5029 ERK1/2 Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
血管生成(Angiogenesis)
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S8230 Ensartinib (X-396) Ensartinib (X-396)是一种新型的、有效的、特异的ALK酪氨酸激酶抑制剂,在Ambit assay中对ALK的IC50小于4 nM。 Oct 09 2017
S8578 PRN1371 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 Sep 26 2017
S8441 LW 6 LW6是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。在cell-based HRE-reporter gene assays中,LW6抑制缺氧诱导的HIF-1α转录活性的IC50为2.64 μM。 Sep 19 2017
S8442 TAK-659 TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。 Aug 08 2017
A2000 Cetuximab Cetuximab是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。 Jun 02 2017
S8229 Brigatinib (AP26113) Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。 May 10 2017
S8523 GSK2256098 GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。 Apr 27 2017
S7824 Nazartinib (EGF816, NVS-816) Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。 Apr 21 2017
S8503 BLU-554 (BLU554) BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 Apr 21 2017
S8493 PD-166866 (PD166866) PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 Apr 21 2017
Stem Cell & Wnt
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A5038 Beta Catenin Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5007 GSK3 beta Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8554 Super-TDU Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 Sep 19 2017
S8572 Amcasertib (BBI503) Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂,抑制Nanog和其他癌症干细胞通路,具有潜在的抗癌活性。 Aug 01 2017
S8474 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。 Apr 21 2017
S7954 CP21R7 (CP21) CP21R7(CP21)是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 Mar 31 2017
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 Mar 31 2017
S8429 PNU-74654 PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway Mar 02 2017
S7169 LY3039478 LY3039478是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。 Feb 10 2017
S4747 Jervine Jervine是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。 Jan 24 2017
Ubiquitin
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S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。 Aug 31 2017
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 May 19 2017
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Mar 31 2017
S4920 b-AP15 b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。 Mar 30 2015
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。 Jun 30 2014
S7142 NSC697923 NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. Apr 09 2014
S7285 NMS-873 NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。 Jan 29 2014
S7199 DBeQ DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。 Jul 19 2013
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 Jul 19 2013
S7129 PYR-41 PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。 Jul 19 2013
Neuronal Signaling
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S8598 S 38093 S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM),对其他组胺能受体没有亲和力。 Sep 26 2017
S8447 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂,pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性,其半衰期为1.5小时。 Aug 08 2017
S8519 A-317491 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。 Aug 01 2017
S8564 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。 Jun 29 2017
S4748 Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂(Ki=6.16 nM),对多巴胺受体具有较低的亲和力。 Mar 31 2017
S4749 Citalopram HBr Citalopram HBr是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。 Mar 31 2017
S4751 Cisapride hydrate Cisapride是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂,IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。 Mar 31 2017
S8193 Lanabecestat(AZD3293, LY3314814) Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)是BACE抑制剂。 Jan 24 2017
S8274 STO-609 STO-609是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。 Jan 19 2017
S8433 NS-398 (NS398) NS-398是一种选择性的COX-2抑制剂,对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。 Jan 09 2017
其他
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A5037 PARP Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5039 SIRT6 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5040 PTEN Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5049 SIRT1 Rabbit Recombinant mAb   Oct 10 2017
A5032 Beta Tubulin Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
A5034 Cleaved PARP Rabbit Recombinant mAb   Oct 09 2017
S8612 α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果,α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性(是对其他MCTs的10倍)。 Sep 19 2017
S8454 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是integrin α5β1的小肽段拮抗剂。它能够结合好几种整合素,包括α5β1和αvβ3,在血管生成和肿瘤进展中发挥作用。 Aug 23 2017
S8540 Voxelotor(GBT440, GTx011) Voxelotor(GBT440, GTx011)是一种新型的小分子化合物,能够增加血红蛋白与氧的亲和力,是血红蛋白调节剂 Aug 08 2017
S8594 Tirofiban Hydrochloride Tirofiban Hydrochloride是tirofiban的盐酸盐形式,tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。 Jul 26 2017