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PI3K/Akt/mTOR

水溶性

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S8163 GDC-0084   Jan 09 2017
S8298 CZ415   Jan 09 2017
S8132 Deguelin Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。 Nov 21 2016
S7966 AZD8835 AZD8835是一种新型的PI3KαPI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3KβPI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。 Nov 03 2016
S8322 LY3023414 LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK Sep 21 2016
S7938 GSK2292767 GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。 Aug 17 2016
S7953 ETC-1002 ETC-1002是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。 Jul 05 2016
S7980 VPS34-IN1 Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。 Jun 12 2016
S7492 Uprosertib (GSK2141795) Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。 May 12 2016
S7870 LJH685 LJH685是一种高效的-RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。 May 05 2016

JAK/STAT

水溶性

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S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。 Nov 21 2016
S8197 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段,加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。 Aug 05 2016
S8195 Oclacitinib Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 Jun 12 2016
S7951 STA-21 STA-21是一个选择性的STAT3抑制剂。 Apr 20 2016
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。 Feb 02 2016
S7650 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 Dec 16 2015
S7977 Napabucasin Napabucasin是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。 Nov 30 2015
S7259 FLLL32 FLLL32是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。 Sep 14 2015
S7634 Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) Cerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 Dec 04 2014
S7605 Filgotinib (GLPG0634) Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。 Oct 24 2014

细胞周期(Cell Cycle)

水溶性

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S8226 Netarsudil (AR-13324) Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。 Dec 29 2016
S7687 GSK269962 GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 Dec 08 2016
S8246 RK-33 RK-33是DDX3(RNA解旋酶)的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中,引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。 Nov 03 2016
S8303 Kobe0065 Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。 Sep 07 2016
S8148 PD0166285 PD0166285是一种有效的Wee1Chk1抑制剂。 Jul 05 2016
S7917 Kenpaullone Kenpaullone是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。 Jun 12 2016
S8161 ON123300   Jun 01 2016
S7936 KD025 (SLx-2119) KD025是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 Apr 08 2016
S7995 Ripasudil (K-115) Ripasudil (K-115)是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。 Mar 18 2016
S8100 K03861 K03861是II型 CDK2 抑制剂,作用于CDK2(WT),CDK2(C118L),CDK2(A144C),和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM,18.6 nM,15.4 nM,和 9.7 nM。 Mar 18 2016

DNA损伤(DNA Damage)

水溶性

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S7891 CC-115   Jan 09 2017
S8376 Rbin-1 Rbin-1(ribozinoindole-1)是有效的真核核糖体组装的化学抑制剂。它能在体外实验中有效抑制重组的全长Mdn1的ATPase活性。 Dec 29 2016
S8370 BGP-15 BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 Dec 29 2016
S2741 MK-4827 (Niraparib) Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。 Dec 08 2016
S8375 AZD0156 AZD0156是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。 Nov 21 2016
S4710 Picolinamide Picolinamide在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。 Nov 21 2016
S8118 RHPS4 RHPS4是一种端粒酶的有效抑制剂。 Nov 03 2016
S8329 CeMMEC13 CeMMEC13是一种异喹啉酮,能够选择性地抑制TAF1的第二个溴区结构域,IC50为2.1 μM。 Nov 03 2016
S4715 Benzamide Benzamide, PARP的抑制剂,是苯甲酸的一种衍生物。 Oct 26 2016
S8326 Saccharin 1-methylimidazole (SMI)   Oct 10 2016

TGF-beta/smad

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S7959 SIS3 SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 LY333531 LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。 Nov 27 2014
S7530 EW-7197 EW-7197是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Nov 27 2014
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。 Sep 15 2014
S1421 Staurosporine Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 Aug 13 2014
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。 May 20 2014
S7147 LDN-212854 LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 May 20 2014

G蛋白偶联受体(GPCR and G P)

水溶性

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S8345 ONO-7300243 ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂,IC50为160 nM。 Dec 08 2016
S8324 ZK756326 ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。 Nov 21 2016
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。 Nov 03 2016
S8283 SQ22536 SQ22536是腺苷酸环化酶的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。 Oct 10 2016
S4679 Terazosin Terazosin是一种选择性的alpha-1拮抗剂,用于治疗前列腺肿大症状。它通过抑制膀胱平滑肌和血管壁上的肾上腺素的作用发挥效应。 Sep 20 2016
S8314 5-Iodotubercidin 5-Iodotubercidin是有效的腺苷激酶抑制剂,IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。 Sep 08 2016
S4649 Atipamezole hydrochloride Atipamezole是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。Atipamezole hydrochloride是atipamezole的盐酸盐形式。 Sep 08 2016
S4650 Atipamezole Atipamezole是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。 Sep 08 2016
S7974 L755507 L-755,507是一种有效的、选择性的β3肾上腺素能受体部分激动剂,EC50为0.43 nM。它能在iPSCs和其他细胞类型中增强CRISPR介导的同源重组修复效率。 Aug 30 2016
S4569 Fluphenazine dihydrochloride Fluphenazine dihydrochloride是吩噻嗪类的D1DRD2DR抑制剂。它能够抑制组胺H1受体 Aug 17 2016

酪氨酸蛋白激酶 (PTK)

水溶性

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S7014 LY2801653 (Merestinib)   Jan 09 2017
S8362 ARRY-380 (ONT-380, Irbinitinib) ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Dec 29 2016
S8228 NT157 NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。 Dec 15 2016
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。 Dec 01 2016
S7960 LOXO-101 LOXO-101(ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。 Nov 03 2016
S8242 EAI045 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。 Oct 26 2016
S8319 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂(Kd≈320 nM)。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。 Sep 21 2016
S8294 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinib是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。 Sep 07 2016
S8167 AMG 337 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。 Aug 17 2016
S7847 SGI-7079 SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EFGR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。 Jul 05 2016

表观遗传学(Epigenetics)

水溶性

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S8359 UNC3866   Jan 09 2017
S8287 CPI-455 CPI-455是特异性KDM5抑制剂,在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。 Dec 29 2016
S8353 CPI-1205 CPI-1205是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 Dec 08 2016
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。 Dec 01 2016
S7853 CPI-0610 CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。 Dec 01 2016
S7833 OICR-9429 OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。 Dec 01 2016
S7575 LLY-507 LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。 Nov 21 2016
S8113 BI-9564 BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。 Oct 26 2016
S8323 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。 Sep 21 2016
S4589 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,也被用作抗疟疾药和消炎药。 Aug 30 2016

NF-κB

水溶性

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S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 Apr 20 2015
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。 Dec 04 2014
S7442 WS6 WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。 Nov 12 2014
S7273 SC75741 SC75741 是强效的NF-κB抑制剂,其EC50为200 nM。 Jun 30 2014
S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 Apr 16 2014

新陈代谢(Metabolism)

水溶性

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S8244 Etomoxir (Na salt)   Jan 09 2017
S8382 ML390 ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,在急性髓性白血病中能够诱导分化。 Dec 01 2016
S7466 GGTI 298 GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 Dec 01 2016
S4699 Etretinate Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸,在牛皮鲜和其他皮肤综合症的治疗中十分有效。它能够激活视黄素受体,诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。 Nov 03 2016
S4725 Benzenesulfonamide Benzenesulfonamide是碳酸酐酶的抑制剂。 Nov 03 2016
S4717 Isatin Isatin是一种内源性的MAO抑制剂。 Oct 26 2016
S8281 CCF642 CCF642是一种新型的蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,具有抗骨髓瘤活性。 Sep 21 2016
S4683 Sildenafil Mesylate Sildenafil Mesylate是Sildenafil的甲磺酸盐形式,Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。 Sep 20 2016
S4684 Sildenafil Sildenafil是Phosphodiesterase 5抑制剂,其IC50为5.22 nM。 Sep 20 2016
S8236 MK-886 (L-663,536) MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同时还是PPARα拮抗剂。 Sep 07 2016

蛋白酶体(Proteases)

水溶性

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S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me)   Jan 09 2017
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。 Sep 21 2016
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。 Sep 21 2016
S4662 Atazanavir Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。 Sep 21 2016
S4666 Sivelestat sodium Sivelestat sodium是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶 Sep 20 2016
S4571 Hexylresorcinol Hexylresorcinol是一种具有局部麻醉效果、抗菌和驱虫剂特性的有机化合物。是酪氨酸酶的有效抑制剂。hexylresorcinol对单酚酶的IC50为1.24 μM,对二酚酶的IC50值为0.85 μM。 Aug 17 2016
S8136 Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。 Aug 05 2016
S7377 Aprotinin Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂,用于降低围手术期的失血和输血。 Jun 28 2016
S7038 Epoxomicin Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。 Feb 01 2016
S7933 VR23 VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。 Nov 09 2015

微生物学(Microbiology)

水溶性

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S4685 Efavirenz Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂,具有抗病毒活性。 Sep 21 2016
S4642 Dolutegravir Sodium Dolutegravir是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。 Sep 08 2016
S7856 Tenofovir Alafenamide (GS-7340) Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。 Jul 01 2015
S7766 Cabotegravir (GSK744, GSK1265744) Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。 Mar 17 2015
S7579 Ledipasvir (GS5885) Ledipasvir(GS5885)是一种HCV NS5A polymerase抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染。 Dec 14 2014
S7303 Rilpivirine Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。 Jan 15 2014
S4187 Salicylanilide Salicylanilides是一组具有广泛的生物活性的化合物,具有抗病毒效力,抗菌(包括抗分枝杆菌),和抗真菌活性。 Jul 03 2013
S2914 Dapivirine (TMC120) Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。 Jan 16 2013
S3080 Etravirine (TMC125) Etravirine (TMC125)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV。 Dec 04 2012
S3076 Foscarnet Sodium Foscarnet Sodium通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶,逆转录酶,DNA聚合酶。 Nov 30 2012

细胞凋亡(Apoptosis)

水溶性

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S8403 MX69   Jan 09 2017
S8158 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3(程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3)是一种PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂。 Dec 29 2016
S7849 BDA-366 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。 Dec 01 2016
S7801 A-1331852 A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。 Oct 26 2016
S7800 A-1155463 A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。 Oct 20 2016
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 Oct 10 2016
S7314 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK是一种特异性Caspase-8抑制剂。 Sep 21 2016
S7312 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-FMK是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。 Sep 21 2016
S8292 Selonsertib (GS-4997) GS-4997是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂,具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。 Sep 21 2016
S7775 Emricasan Emricasan是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。 Sep 21 2016

MAPK

水溶性

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S8125 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 Dec 01 2016
S8355 APS-2-79 APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。 Nov 21 2016
S8201 BI-78D3 BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂,IC50为280 nM,其选择性比对p38α高100倍,对mTOR和PI-3K没有活性。 Aug 05 2016
S7964 PLX7904 PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 Jul 14 2016
S7752 SC1 Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。 Jul 14 2016
S8124 BMS-582949 BMS-582949是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。 Jul 05 2016
S7121 MLN2480 MLN2480是一种口服的Raf激酶抑制剂。 Jun 13 2016
S7544 Vacquinol-1 Vacquinol-1是一种MKK4激活剂,快速选择性的诱导了神经胶质瘤细胞的死亡。 Apr 29 2016
S7709 VX-11e VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。 Feb 04 2016
S7170 RO5126766 (CH5126766) RO5126766 (CH5126766)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。 Dec 28 2015

血管生成(Angiogenesis)

水溶性

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S7286 RO9021 RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。 Dec 29 2016
S8188 BFH772 BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。 Dec 08 2016
S8312 NSC228155 NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。 Nov 21 2016
S7006 BAY-61-3606 BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。 Nov 03 2016
S1717 Fomepizole Fomepizole是一种竞争性乙醇脱氢酶抑制剂。 Sep 08 2016
S7939 Chetomin Chetomin是HIF-1的抑制剂,减弱HIF-1转录活性。在微摩尔浓度下,破坏 HIF-1α和HIF-2α与p300的结合。 Jul 05 2016
S7738 PRT-060318 PRT-060318 (PRT318)是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。 Jun 30 2016
S8116 ACP-196 Acalabrutinib (ACP-196)是二代BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。 Jun 12 2016
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。 Apr 25 2016
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。 Apr 07 2016

Stem Cell & Wnt

水溶性

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S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。 Dec 29 2016
S8320 SKL2001 SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。 Dec 01 2016
S8327 KYA1797K KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。 Nov 03 2016
S8200 MK-4101 MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性。 Oct 20 2016
S8280 IMR-1 IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为6 μmol/L。 Sep 08 2016
S8262 PRI-724 在肿瘤干细胞中,PRI-724是有效的经典Wnt信号通路的特异性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。PRI-724抑制beta-catenin和其共激活剂CBP的结合与招募。 Jul 14 2016
S8178 Wnt agonist 1   May 15 2016
S7779 Smoothened Agonist (SAG) HCl Smoothened Agonist (SAG) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。 Sep 14 2015
S7160 Glasdegib (PF-04449913) Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。 Oct 31 2014
S7484 FH535 FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。 Aug 07 2014

Ubiquitin

water-soluble

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S7875 NVP-CGM097 NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合,破坏其蛋白间相互作用,导致p53通路的激活。 Dec 08 2016
S4920 b-AP15 b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。 Mar 30 2015
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。 Jun 30 2014
S7142 NSC697923 NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. Apr 09 2014
S7285 NMS-873 NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50 30nM。 Jan 29 2014
S7199 DBeQ DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。 Jul 19 2013
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 Jul 19 2013
S7129 PYR-41 PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。 Jul 19 2013
S7130 PR-619 PR-619是一种非选择性的,deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。 Jul 17 2013
S7132 P5091 (P005091) P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。 Jul 17 2013

神经信号通路(Neuronal Signaling)

水溶性

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S8433 NS-398 (NS398)   Jan 09 2017
S4729 Tamsulosin hydrochloride Tamsulosin是有效的、选择性α1a肾上腺素能受体拮抗剂。 Dec 29 2016
S4732 MPTP hydrochloride MPTP HCl是一种多巴胺能的神经毒素,能在帕金森动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。 Dec 01 2016
S4731 Perphenazine Perphenazine是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。 Nov 23 2016
S4631 Prochlorperazine dimaleate salt Prochlorperazine是抗精神病药物中属于吩噻嗪类的多巴胺受体D2拮抗剂。 Nov 23 2016
S4702 Sarcosine Sarcosine是GlyT1的竞争性抑制剂以及天冬氨酸受体(NMDAR)的协同激动剂。 Nov 21 2016
S4700 4-Aminobutyric acid γ-氨基丁酸(GABA)是一种天然存在的神经递质,具有抑制中枢神经系统的活性。 Nov 21 2016
S4716 Evans Blue Evans Blue是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。 Oct 26 2016
S1634 Acetaminophen Acetaminophen是一种COX抑制剂,作用于COX-1COX-2时,IC50分别为113.7 μM和25.8 μM。 Oct 11 2016
S8173 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。 Oct 10 2016

其他

水溶性

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S7891 CC-115   Jan 09 2017
S8388 ML-7   Jan 09 2017
S4734 Retigabine 2HCl   Jan 09 2017
S4735 Salvianolic acid B   Jan 09 2017
S8376 Rbin-1 Rbin-1(ribozinoindole-1)是有效的真核核糖体组装的化学抑制剂。它能在体外实验中有效抑制重组的全长Mdn1的ATPase活性。 Dec 29 2016
S8370 BGP-15 BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 Dec 29 2016
S8380 YM-58483 (BTP2) YM-58483/BTP2是钙池调控钙离子进入(SOCE)的阻滞剂,参与调解不可兴奋细胞如淋巴细胞的激活。 Dec 29 2016
S8372 AZD9496 AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。 Dec 08 2016
S8126 MK571 MK-571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。 Dec 08 2016
S2741 MK-4827 (Niraparib) Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。 Dec 08 2016