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PI3K/Akt/mTOR
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S8330 IPI-549 IPI-549是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。 Aug 08 2017
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 Aug 01 2017
S8317 3BDO 3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。 Jul 26 2017
S8157 GDC-0326 GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。 Jul 11 2017
S7682 SAR405 SAR405是一种低分子量的Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。 Jun 01 2017
S8194 TGR-1202 TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 Apr 12 2017
S8456 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。 Feb 22 2017
S8339 Miransertib (ARQ 092) HCl ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。 Feb 09 2017
S7937 GSK2269557 Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。 Jan 24 2017
S7865 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。 Jan 16 2017
JAK/STAT
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S7985 PIM447 (LGH447) PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 May 05 2017
S7923 SH5-07 (SH-5-07) SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体内外具有抗肿瘤活性。 Mar 02 2017
S7769 BP-1-102 BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。 Feb 22 2017
S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。 Nov 21 2016
S8197 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段,加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。 Aug 05 2016
S8195 Oclacitinib maleate Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 Jun 12 2016
S7951 STA-21 STA-21是一个选择性的STAT3抑制剂。 Apr 20 2016
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。 Feb 02 2016
S7650 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 Dec 16 2015
S7977 Napabucasin Napabucasin是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。 Nov 30 2015
细胞周期(Cell Cycle)
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S8387 MSC2530818 MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。 Jul 26 2017
S8520 Senexin A Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 Jul 11 2017
S7178 Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 Jun 29 2017
S8156 ARS-853 (ARS853) ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 Jun 05 2017
S7552 CFI-400945 CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。 May 05 2017
S8489 GSK180736A (GSK180736) GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。 Apr 27 2017
S8426 10074-G5 10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。 Apr 21 2017
S7992 LDC4297 (LDC044297) LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 Mar 31 2017
S8253 CCT245737 CCT245737是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。 Mar 31 2017
S8208 Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl Hydroxyfasudil(HA-1100)是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 Mar 31 2017
DNA损伤(DNA Damage)
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S8427 LTURM34 LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。 Jun 13 2017
S8539 TAS-102 TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 Jun 01 2017
S8379 YU238259 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。 May 10 2017
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 Apr 27 2017
S8434 B02 B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。 Apr 21 2017
S8363 NMS-P118 NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM) Apr 21 2017
S8245 Thiomyristoyl Thiomyristoyl是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。 Mar 31 2017
S8460 Salermide Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。 Mar 31 2017
S8419 E7449 E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。 Mar 31 2017
S8270 SRT2183 SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。 Jan 24 2017
TGF-beta/smad
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S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 Oct 20 2016
S7663 LY333531 HCl LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 Oct 10 2016
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。 Apr 30 2015
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 Feb 02 2015
S7658 Kartogenin Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。 Nov 27 2014
S7530 EW-7197 EW-7197是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 Nov 27 2014
S7119 Go6976 Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。 Sep 15 2014
S1421 Staurosporine Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 Aug 13 2014
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。 May 20 2014
S7147 LDN-212854 LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 May 20 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)
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S8517 Lixisenatide Lixisenatide是一种短效的(一天一次给药)的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),在受体结合研究中,其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。 Jul 11 2017
S8415 PACAP 1-38 PACAP 1-38是高度有效的PACAP受体激动剂(Kd=100 pM),能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。 Mar 31 2017
S8416 PACAP 6-38 PACAP 6-38 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂,IC50为2 nM。在体内,它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。 Mar 31 2017
S7182 JTE 013 JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 Mar 31 2017
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂, IC50为0.75 nM。 Mar 22 2017
S8414 PACAP 1-27 垂体腺苷环化酶激活肽(PACAP 1-27)是有效的PACAP受体拮抗剂。 Feb 22 2017
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂,IC50为160 nM。 Dec 08 2016
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。 Nov 03 2016
S8256 Liraglutide Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂。 Oct 10 2016
S8283 SQ22536 SQ22536是腺苷酸环化酶的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。 Oct 10 2016
酪氨酸蛋白激酶
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S8583 TPX-0005 TPX-0005是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。 Aug 01 2017
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 Jul 26 2017
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。Phase 1。 Jul 13 2017
S8570 RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。 Jul 11 2017
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RETBRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET的IC50值为4 nM。 Jul 03 2017
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。 Feb 09 2017
S4736 Trapidil Trapidil是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。 Jan 19 2017
S8272 XMD8-87 XMD8-87是一种新型的非受体酪氨酸激酶TNK2抑制剂,对D163E和R806Q突变型TNK2的IC50分别为38 nM和113 nM。 Jan 16 2017
S8273 XMD16-5 XMD16-5是一种新型的非受体酪氨酸激酶TNK2抑制剂,对D163E和R806Q突变型TNK2的IC50分别为16 nM和77 nM。 Jan 16 2017
S7014 Merestinib (LY2801653) LY2801653是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制MET酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。 Jan 09 2017
表观遗传学(Epigenetics)
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S8502 TMP195 TMP195是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,在基于细胞的实验中,IC50为300 nM。 Jul 19 2017
S8340 SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 Jul 03 2017
S7983 A-196 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 Jul 03 2017
S8344 AZD5153 AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。 May 10 2017
S8265 GSK6853 GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。 Apr 27 2017
S8496 EED226 EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。 Apr 27 2017
S8464 Citarinostat (ACY-241) Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 Mar 31 2017
S7817 MI-503 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。 Mar 31 2017
S8400 Mivebresib(ABBV-075) Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。 Mar 31 2017
S7816 MI-463 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。 Mar 02 2017
NF-κB
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S8261 GSK583 GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 Feb 09 2017
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NFkB。 Oct 26 2016
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。 Apr 25 2016
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。 Mar 09 2016
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 Nov 27 2015
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 Sep 14 2015
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 Apr 20 2015
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。 Dec 04 2014
S7442 WS6 WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。 Nov 12 2014
S7273 SC75741 SC75741 是强效的NF-κB抑制剂,其EC50为200 nM。 Jun 30 2014
新陈代谢(Metabolism)
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S8305 TRC051384 TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。 Aug 08 2017
S8452 BAY-876 BAY-876是有效的、选择性的GLUT1抑制剂(IC50=0.002 μM),对GLUT1的选择性比对GLUT2, GLUT3和GLUT4的选择性高100倍。 May 10 2017
S8432 Troglitazone (CS-045) Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。 Apr 27 2017
S8405 RRx-001 RRx-001是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。 Mar 02 2017
S7456 LCI699 LCI699(Osilodrostat)是有效的11β-hydroxylase抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。 Feb 09 2017
S8459 TAK-063 TAK-063是新型的、选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.30 nM。 Feb 09 2017
S8244 Etomoxir (Na salt) Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。 Jan 09 2017
S8382 ML390 ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,在急性髓性白血病中能够诱导分化。 Dec 01 2016
S7466 GGTI 298 TFA salt GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 Dec 01 2016
S4699 Etretinate Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸,在牛皮鲜和其他皮肤综合症的治疗中十分有效。它能够激活视黄素受体,诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。 Nov 03 2016
蛋白酶体(Proteases)
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S8565 Omarigliptin (MK-3102) Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。 Jul 11 2017
S8410 MG-132(S,R,S) MG-132(S,R,S)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂,IC50为0.22 μM。MG-132(S,R,S)是MG132中最有效的构型。 Apr 12 2017
S8457 UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。 Mar 02 2017
S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。 Jan 09 2017
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。 Sep 21 2016
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。 Sep 21 2016
S4662 Atazanavir Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。 Sep 21 2016
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶 Sep 20 2016
S4571 Hexylresorcinol Hexylresorcinol是一种具有局部麻醉效果、抗菌和驱虫剂特性的有机化合物。是酪氨酸酶的有效抑制剂。hexylresorcinol对单酚酶的IC50为1.24 μM,对二酚酶的IC50值为0.85 μM。 Aug 17 2016
S8136 Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。 Aug 05 2016
微生物学(Microbiology)
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S8324 ZK756326 2HCl ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。 Nov 21 2016
S4678 Povidone iodine Povidone iodine(聚维酮碘)是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和碘元素的稳定化合复合体。在外科手术中被用作是局部消毒剂,防止皮肤及黏膜感染。 Oct 10 2016
S1395 Polymyxin B sulphate Polymyxin B是一种抗生素,用于抵抗革兰阴性菌感染。 Sep 21 2016
S2315 Kanamycin sulfate Kanamycin sulfate(Kanamycin monosulfate)是一种氨基糖苷类化合物,口服有效,可静脉注射,肌肉注射,广泛应用于感染。 Sep 21 2016
S4685 Efavirenz Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂,具有抗病毒活性。 Sep 21 2016
S4671 Cefradine Cephradine是一种半合成的头孢菌素抗生素。 Sep 21 2016
S4663 Fusidate Sodium Fusidate Sodium是fusidic acid的钠盐形式,fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素,被用来作为局部药物治疗,治疗皮肤感染。 Sep 20 2016
S4601 Clioquinol Clioquinol是一种具有口服活性的、亲油性的、铜离子结合的卤代8-羟基喹啉(8-hydroxyquinoline),具有抗真菌、抗寄生物以及潜在的抗肿瘤活性。 Sep 20 2016
S4550 Azelaic acid Azelaic acid(壬二酸)是一种通过油酸臭氧分解而来的有机化合物,具有抗菌、消除粉刺、抗氧化活性。 Sep 20 2016
S4647 Cefmenoxime hydrochloride Cefmenoxime, 肠杆菌科的有效抑制剂,是一种头孢菌素抗生素,通常用于静脉注射或肌内注射。 Sep 08 2016
细胞凋亡(Apoptosis)
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S8484 GSK2982772 GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase的ATP竞争性抑制剂,IC50为1 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。 Aug 01 2017
S7901 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。 Jun 29 2017
S7609 GW4869 GW4869是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。 Jun 21 2017
S7362 AZD5582 AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。 Jun 13 2017
S8366 CRT0066101 CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂,在杜仲癌细胞类型中(包括A549h和MiaPaCa-2细胞),特异地抑制PKD1/2/3的活性,而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。 Jun 13 2017
S7942 Bioymifi Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂,与DR5的细胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集,从而导致凋亡。 Apr 12 2017
S8177 BH3I-1 BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。 Mar 30 2017
S7724 APR-246 (PRIMA-1MET) APR-246,又名PRIMA-1MET, 是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向突变型p53,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。 Jan 19 2017
S8403 MX69 MX69是MDM2/XIAP抑制剂,用于治疗癌症。 Jan 09 2017
S8388 ML-7 HCl ML-7是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。 Jan 09 2017
MAPK
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S7648 OTS964 OTS964是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。 Apr 21 2017
S8490 Tanzisertib(CC-930) CC-930对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。 Apr 21 2017
S7743 CCT196969 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 Mar 02 2017
S8275 eFT-508 (eFT508) eFT-508 (eFT508)是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。 Mar 02 2017
S7652 OTS514 hydrochloride OTS514是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM. Feb 22 2017
S8125 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 Dec 01 2016
S8355 APS-2-79 HCl APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。 Nov 21 2016
S8201 BI-78D3 BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂,IC50为280 nM,其选择性比对p38α高100倍,对mTOR和PI-3K没有活性。 Aug 05 2016
S7964 PLX7904 PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。 Jul 14 2016
S7752 SC1 Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。 Jul 14 2016
血管生成(Angiogenesis)
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S8442 TAK-659 TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。 Aug 08 2017
A2000 Cetuximab Cetuximab是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。 Jun 02 2017
S8229 Brigatinib (AP26113) Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。 May 10 2017
S8523 GSK2256098 GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。 Apr 27 2017
S7824 Nazartinib (EGF816, NVS-816) Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。 Apr 21 2017
S8503 BLU-554 (BLU554) BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 Apr 21 2017
S8493 PD-166866 (PD166866) PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 Apr 21 2017
S8192 SUN11602 SUN11602是一种合成的小分子化合物,可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。 Apr 12 2017
S8443 MK-8617 MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。 Apr 12 2017
S7958 Lificiguat(YC-1) YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 Mar 31 2017
Stem Cell & Wnt
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S8572 Amcasertib (BBI503) Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂,抑制Nanog和其他癌症干细胞通路,具有潜在的抗癌活性。 Aug 01 2017
S8474 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。 Apr 21 2017
S7954 CP21R7 (CP21) CP21R7(CP21)是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 Mar 31 2017
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 Mar 31 2017
S8429 PNU-74654 PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway Mar 02 2017
S7169 LY3039478 LY3039478是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。 Feb 10 2017
S4747 Jervine Jervine是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。 Jan 24 2017
S8129 Salinomycin (from Streptomyces albus) Salinomycin, 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。 Jan 24 2017
S8334 XMU-MP-1 XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。 Jan 16 2017
S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。 Dec 29 2016
Ubiquitin
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S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 May 19 2017
S7892 Avadomide(CC-122) CC-122,一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Mar 31 2017
S4920 b-AP15 b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。 Mar 30 2015
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。 Jun 30 2014
S7142 NSC697923 NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. Apr 09 2014
S7285 NMS-873 NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。 Jan 29 2014
S7199 DBeQ DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。 Jul 19 2013
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 Jul 19 2013
S7129 PYR-41 PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。 Jul 19 2013
S7130 PR-619 PR-619是一种非选择性的,deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。 Jul 17 2013
Neuronal Signaling
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S8447 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂,pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性,其半衰期为1.5小时。 Aug 08 2017
S8519 A-317491 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。 Aug 01 2017
S8564 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。 Jun 29 2017
S4748 Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂(Ki=6.16 nM),对多巴胺受体具有较低的亲和力。 Mar 31 2017
S4749 Citalopram HBr Citalopram HBr是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。 Mar 31 2017
S4751 Cisapride hydrate Cisapride是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂,IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。 Mar 31 2017
S8193 Lanabecestat(AZD3293, LY3314814) Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)是BACE抑制剂。 Jan 24 2017
S8274 STO-609 STO-609是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。 Jan 19 2017
S8433 NS-398 (NS398) NS-398是一种选择性的COX-2抑制剂,对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。 Jan 09 2017
S4729 Tamsulosin hydrochloride Tamsulosin是有效的、选择性α1a肾上腺素能受体拮抗剂。 Dec 29 2016
其他
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S8540 Voxelotor(GBT440, GTx011) Voxelotor(GBT440, GTx011)是一种新型的小分子化合物,能够增加血红蛋白与氧的亲和力,是血红蛋白调节剂 Aug 08 2017
S8594 Tirofiban Hydrochloride Tirofiban Hydrochloride是tirofiban的盐酸盐形式,tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。 Jul 26 2017
S8427 LTURM34 LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。 Jun 13 2017
S8539 TAS-102 TAS-102是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 Jun 01 2017
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor(KPT-8602)是具有口服生物活性的XPO1抑制剂。在AML细胞系,IC50范围为20-211 nM。 Jun 01 2017
S8278 SHP099 dihydrochloride SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。 May 19 2017
S8367 GSK2193874 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。 May 10 2017
S8379 YU238259 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。 May 10 2017
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 Apr 27 2017
S8434 B02 B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。 Apr 21 2017