p53

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2929

Pifithrin-α (PFTα)

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

S8187New

ReACp53

ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。

S8149New

NSC348884

NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。

S7724New

APR-246 (PRIMA-1MET)

APR-246,又名PRIMA-1MET, 是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向突变型p53,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。

S7723New

PRIMA-1

PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。

S8106New

NSC59984

NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。

S7149

NSC 319726

NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6是p53转录活性的小分子激活剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2929

Pifithrin-α (PFTα)

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

S8187New

ReACp53

ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。

S8149New

NSC348884

NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

2014, 4:4664

2015, 23(5):857-65

2014, 10.1002/hed.23822

S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

2015, 10.1038/nchembio.1986

2014, 10.1038/onc.2014.37

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。

S7724New

APR-246 (PRIMA-1MET)

APR-246,又名PRIMA-1MET, 是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向突变型p53,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。

S7723New

PRIMA-1

PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。

S8106New

NSC59984

NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。

S7149

NSC 319726

NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6是p53转录活性的小分子激活剂。

2015, 10.1038/nbt.3130

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