p53

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1172 JNJ-26854165 (Serdemetan) <1 mg/mL 66 mg/mL 2 mg/mL
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S2678 NSC 207895 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S2781 RITA (NSC 652287) <1 mg/mL 58 mg/mL 8 mg/mL
S8000 Tenovin-1 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S8728 PK11007 47 mg/mL 47 mg/mL 23 mg/mL
S8483 CBL0137 (CBL-0137) 24 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S8580 COTI-2 <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S7149 NSC 319726 <1 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S2930 Pifithrin-μ <1 mg/mL 36 mg/mL 36 mg/mL
S7649 MI-773 (SAR405838) <1 mg/mL 100 mg/mL 31 mg/mL
S4900 Tenovin-6 98 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S7724 APR-246 (PRIMA-1MET) 40 mg/mL
S8106 NSC59984 <1 mg/mL 53 mg/mL 53 mg/mL
S8149 NSC348884 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7723 PRIMA-1 37 mg/mL 37 mg/mL 37 mg/mL
S2341 (-)-Parthenolide <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S8187 ReACp53 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

S2678

NSC 207895

NSC 207895抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。

S8728New

PK11007

PK11007 is an anti-p53 drug that stabilizes wild type and mutant p53 via selective alkylation of two surface-exposed cysteines without compromising its DNA binding activity. It exerts antitumor functions not only via reactivating p53 but also via other cellular mechanisms, such as increase of cellular ROS to toxic levels and activation of the UPR.

S8483New

CBL0137 (CBL-0137)

CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。

S8580New

COTI-2

COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S7149

NSC 319726

NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6是p53转录活性的小分子激活剂。

S7724

APR-246 (PRIMA-1MET)

APR-246,又名PRIMA-1MET, 是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向突变型p53,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。

S8106

NSC59984

NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。

S8149

NSC348884

NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。

S7723

PRIMA-1

PRIMA-1是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

S8187

ReACp53

ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。

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