Chk

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1532	AZD7762	AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。	Pharmacol Res, 2024, 201:107091 Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8 EMBO Mol Med, 2023, e16431.
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。	bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216 Nat Commun, 2023, 14(1):6088 Nat Commun, 2023, 14(1):4991
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。	EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324 Pharmacol Res, 2024, 201:107091 Viruses, 2024, 16(2)282
S2683	CHIR-124	CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。	Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00490-4 NPJ Regen Med, 2023, 8(1):20 npj Regenerative Medicine, 2023, 20-2023)
S7178	Prexasertib HCl (LY2606368)	Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Viruses, 2024, 16(2)282 EMBO Mol Med, 2023, e16431.
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。	Nat Commun, 2023, 14(1):6088 Cell Death Discov, 2023, 9(1):313 Cells, 2023, 12(10)1387
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。	Nat Commun, 2023, 14(1):6088 iScience, 2023, 26(7):107090 Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Cell Mol Med, 2024, 28(7):e18198 EMBO Mol Med, 2023, e16431.
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。	Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086 Mol Cancer, 2021, 20(1):97
S8526	GDC-0575	GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。	Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140 Nat Commun, 2023, 14(1):6088
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	bioRxiv, 2024, Viruses, 2023, 15(5)1112 NAR Cancer, 2023, 5(1):zcac045
A5004	Chk1 Rabbit Recombinant mAb		Front Oncol, 2021, 11:666589
S6740	DB07268	DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E1653New	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。
S7740	SAR-020106	SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
E1667New	LY2880070	LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。
S1532	AZD7762	AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。	Pharmacol Res, 2024, 201:107091 Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8 EMBO Mol Med, 2023, e16431.
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。	bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216 Nat Commun, 2023, 14(1):6088 Nat Commun, 2023, 14(1):4991
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。	EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324 Pharmacol Res, 2024, 201:107091 Viruses, 2024, 16(2)282
S2683	CHIR-124	CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。	Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00490-4 NPJ Regen Med, 2023, 8(1):20 npj Regenerative Medicine, 2023, 20-2023)
S7178	Prexasertib HCl (LY2606368)	Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Viruses, 2024, 16(2)282 EMBO Mol Med, 2023, e16431.
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。	Nat Commun, 2023, 14(1):6088 Cell Death Discov, 2023, 9(1):313 Cells, 2023, 12(10)1387
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。	Nat Commun, 2023, 14(1):6088 iScience, 2023, 26(7):107090 Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Cell Mol Med, 2024, 28(7):e18198 EMBO Mol Med, 2023, e16431.
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。	Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086 Mol Cancer, 2021, 20(1):97
S8526	GDC-0575	GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。	Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140 Nat Commun, 2023, 14(1):6088
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	bioRxiv, 2024, Viruses, 2023, 15(5)1112 NAR Cancer, 2023, 5(1):zcac045
S6740	DB07268	DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
E1653New	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。
S7740	SAR-020106	SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
E1667New	LY2880070	LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。
A5004	Chk1 Rabbit Recombinant mAb		Front Oncol, 2021, 11:666589
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E1653New	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。
E1667New	LY2880070	LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。