Histone Methyltransferase
信号通路图
Histone Methyltransferase产品
- 所有产品(64)
- Histone Methyltransferase抑制剂 (57)
- Histone Methyltransferase抗体 (3)
- Histone Methyltransferase拮抗剂 (3)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 |
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| S7128 | Tazemetostat (EPZ-6438) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
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| S7120 | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。 |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 |
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| S8006 | BIX 01294 | BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。 |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。 |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。 |
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| S8496 | EED226 | EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。 | ||
| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。 | ||
| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。 | ||
| S8664 | Pemrametostat (GSK3326595) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。 | ||
| S7265 | MM-102 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。 |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。 | ||
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。 | ||
| S7230 | UNC0642 | UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 | ||
| S7833 | OICR-9429 | OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。 |
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| S7570 | UNC0379 | UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。 |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。 | ||
| S7817 | MI-503 | MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。 | ||
| S8112 | MS023 | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 | ||
| S7983 | A-196 | A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。 |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 |
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| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。 | ||
| S7832 | SGC707 | SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。 | ||
| S7572 | A-366 | A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。 | ||
| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂，其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。 | ||
| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为 648 nM。 | ||
| S7591 | BRD4770 | BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。 | ||
| S7575 | LLY-507 | LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。 | ||
| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。 | ||
| S2184 | WDR5-0103 | WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂，Kd值为450 nM。 | ||
| S7611 | EI1 | EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。 |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。 | ||
| S8359 | UNC3866 | UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。 | ||
| S7816 | MI-463 | MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。 | ||
| S8983 | MAK683 | MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。 | ||
| S7815 | MI-136 | MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。 | ||
| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性，IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂，IC50为3.5 μM，可用于代谢紊乱的研究。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。 | ||
| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂，其IC50值为0.9 μM。 | ||
| S8934 | VTP50469 | VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 | ||
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。 | ||
| S7656 | CPI-360 | CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。 | ||
| E1163New | MS177 | MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。 | ||
| A5240 | ASH2L Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5247 | PRMT5 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively. | ||
| S8918 | MS1943 | MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂，可有效降低细胞中的EZH2水平，其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。 | ||
| E2911New | UZH2 | UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂，在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。 | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。 | ||
| A5058 | Brd4 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 |
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| S7128 | Tazemetostat (EPZ-6438) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
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| S7120 | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。 |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 |
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| S8006 | BIX 01294 | BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。 |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。 |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。 |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。 | ||
| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。 | ||
| S8664 | Pemrametostat (GSK3326595) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。 | ||
| S7265 | MM-102 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。 |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。 | ||
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。 | ||
| S7230 | UNC0642 | UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 | ||
| S7570 | UNC0379 | UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。 |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。 | ||
| S7817 | MI-503 | MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。 | ||
| S8112 | MS023 | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 | ||
| S7983 | A-196 | A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。 |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 |
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| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。 | ||
| S7832 | SGC707 | SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。 | ||
| S7572 | A-366 | A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。 | ||
| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂，其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。 | ||
| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为 648 nM。 | ||
| S7591 | BRD4770 | BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。 | ||
| S7575 | LLY-507 | LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。 | ||
| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。 | ||
| S7611 | EI1 | EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。 |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。 | ||
| S7816 | MI-463 | MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。 | ||
| S8983 | MAK683 | MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。 | ||
| S7815 | MI-136 | MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。 | ||
| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性，IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂，IC50为3.5 μM，可用于代谢紊乱的研究。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。 | ||
| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂，其IC50值为0.9 μM。 | ||
| S8934 | VTP50469 | VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 | ||
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。 | ||
| S7656 | CPI-360 | CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。 | ||
| E1163New | MS177 | MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。 | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively. | ||
| S8918 | MS1943 | MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂，可有效降低细胞中的EZH2水平，其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。 | ||
| E2911New | UZH2 | UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂，在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。 | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。 | ||
| A5240 | ASH2L Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5247 | PRMT5 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5058 | Brd4 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S7833 | OICR-9429 | OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。 |
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| S2184 | WDR5-0103 | WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂，Kd值为450 nM。 | ||
| S8359 | UNC3866 | UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。 | ||
| E1163New | MS177 | MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。 | ||
| E2911New | UZH2 | UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂，在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。 |
Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
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