1-Azakenpaullone
别名: 1-Akp 中文名称：1-氮杂坎帕罗酮
1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
1-Azakenpaullone Chemical Structure
CAS: 676596-65-9
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客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
GSK-3抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。[1] 在人胰岛细胞中，1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)联合可抑制β细胞的增殖。[2] 1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制，并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。[3][4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶准备和实验 | |||
| GSK-3β稀释100倍后（稀释液：10 mM二硫苏糖醇 含1毫克/毫升BSA），加入5微升40 μM底物GS-1肽（在缓冲液A中）、15 μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育30分钟后，取25微升等分上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒钟后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗涤5次。在1毫升的ACS闪烁液下进行湿式过滤器计数。在缓冲液C中检测CDK1/cyclin B激酶活性，加入1毫克/毫升组蛋白H1，加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育10分钟后，取25微升上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，按照GSK-3β中步骤进行检测。CDK5/p25的检测参照CDK1/cyclin步骤。（缓冲液 A配方: 10 mM 氯化镁 , 1 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin·mL-1. Buffer C: 匀浆缓冲液，但含5 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 无NaF和蛋白酶抑制剂) | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | INS-1E β细胞系 | ||
| 浓度 | 20 μM | |||
| 孵育时间 | 4 天 | |||
| 方法 | 细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后，用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后，使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷，并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 NMRI小鼠 |
| Dosages | ~500 pmol | |
| Administration | 脑内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 328.16 | 分子式 | C15 H10 Br N3 O |
| CAS号 | 676596-65-9 | SDF | -- |
| Smiles | C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (201.12 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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