2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

别名: 2-deoxyglucose, NSC 15193, 2-Deoxy-D-arabino-hexose, D-Arabino-2-deoxyhexose 中文名称:2-脱氧-D-葡萄糖

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一种葡萄糖类似物,是具有抗病毒活性的糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 可诱导凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。

2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Chemical Structure

2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Chemical Structure

CAS: 154-17-6

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10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
100mg RMB 573.3 现货
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常与2-DG (2-Deoxy-D-glucose)一起在实验中被使用的化合物

Albendazole


2-Deoxy-D-glucose和Albendazole联合使用对治疗人包虫病显示出高效。

Xin Q, et al. PLoS Negl Trop Dis. 2022 Jul 18;16(7):e0010618.

Fenofibrate


2-Deoxy-D-glucose和Fenofibrate在不同的肿瘤细胞系中诱导坏死和凋亡细胞死亡。

Liu H, et al. Oncotarget. 2016 Jun 14;7(24):36461-36473.

Venetoclax (ABT-199)


2-Deoxy-D-glucose和Venetoclax诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡。

Halliez M, et al. Blood (2013) 122 (21): 1921.

Metformin


2-Deoxy-D-glucose和Metformin增强乳腺癌细胞系中Cobalt60放射治疗后的肿瘤细胞消融。

Chatterjee S, et al. Breast Cancer (Dove Med Press). 2015 Aug 31;7:251-65.

Doxorubicin


在T47D乳腺癌细胞中,2-Deoxy-D-glucose和Doxorubicin可降低谷胱甘肽,增加氧化、脂质过氧化和细胞毒性。

Mustafa EH, et al. Asian Pac J Cancer Prev. 2015;16(8):3213-3222.

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Carbohydrate Metabolism抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一种葡萄糖类似物,是具有抗病毒活性的糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 可诱导凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。
靶点
glycolysis [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 2-Deoxy-D-glucose(2-DG)通过PI3K激活Akt,这一效应独立于糖酵解过程或mTOR的抑制。2-DG的处理能够破坏IGF-1和IGFBP3的结合,所以游离的IGF-1可以从IGF-1·IGFBP3复合体中释放出来,去激活IGF1R信号。抑制IGF1R可以连带减弱2-DG所诱导的多种生存信号通路的激活。2-DG还可以诱导具有时间依赖性和剂量依赖性的ERK磷酸化[1]。2-DG可以被转运到细胞中,被己糖激酶磷酸化,但不能被代谢并积累在细胞中。这导致ATP耗竭从而细胞死亡[2]。2-DG能够显著地抑制增殖、诱导凋亡,减少小鼠内皮细胞的迁移,抑制小鼠内皮细胞的板状伪足和丝状伪足的形成、导致F-肌动蛋白丝解体[5]
细胞实验 细胞系 H460 或 H157 细胞
浓度 5 mM
孵育时间 48 h
方法

将H460或H157细胞以2×103个细胞每孔的密度接种于96孔板中。将细胞分为几组,一组只用5 mM 2-DG处理、一组只用5或10 μM IGF1R抑制剂Ⅱ处理、另一组使用2-DG和IGF1R抑制剂Ⅱ的结合处理。处理48小时后,检测细胞生长的抑制程度。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 对癌症患者处理以高浓度的2-DG(大于200 mg/kg)不能很好地控制肿瘤生长。2-DG的副作用包括血糖水平升高、进一步地体重减少和嗜睡以及低血糖症状[2]。2-DG在小鼠中增强异氟烷所诱导的小鼠翻正反射消失。通过减少代谢,2-DG的处理在啮齿类动物中降低体温、增强其对麻醉作用的敏感性[3]。含2-DG的饮食显著地增加血清中酮体水平、在脑中增强酮体代谢所需酶的表达。2-DG所诱导线粒体生物学能的维持、同时减少氧化应激反应。此外,2-DG处理的小鼠中,淀粉样前蛋白(APP)和β淀粉样蛋白寡聚物显著减少、α分泌酶增加、γ分泌酶表达减少,说明2-DG诱导淀粉样途径向非淀粉样途径的转变。2-DG在阿尔茨海默病的雌鼠模型中,增加神经营养生长因子、BDNF、NGF的表达,从而减少其病理学症状[4]
动物实验 Animal Models C57BL/6J成年小鼠
Dosages 1000 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02558140 Completed
Neoplasms
Hoffmann-La Roche
October 11 2015 Phase 1
NCT01998841 Completed
Alzheimer''s Disease
Genentech Inc.|Banner Alzheimer''s Institute|National Institute on Aging (NIA)
December 20 2013 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 164.16 分子式

C6H12O5

CAS号 154-17-6 SDF Download 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) SDF
Smiles C(C=O)C(C(C(CO)O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( 201.02 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : 5.5 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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