(20S)-Protopanaxadiol
别名: 20-Epiprotopanaxadiol 中文名称：原人参二醇
20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol)，人参皂苷在肠道的主要代谢物，是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein。
(20S)-Protopanaxadiol Chemical Structure
CAS: 30636-90-9
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| U87MG cells | Function assay | 43.4 μM | 4 h | Induction of autophagy in human U87MG cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs | 17261067 |
| MDA-MB-231 cells | Function assay | 2.5-5.8 μM | 24 h | Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as increase in expression of cleaved PARP at 2.5 to 5.8 uM after 24 hrs by SDS-polyactylamide gel electrophoresis | 25453798 |
| SF188 cells | Function assay | 108.4 μM | 4 h | Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 108.4 uM after 4 hrs | 17261067 |
| SF188 cells | Function assay | 43.4 μM | 4 h | Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs | 17261067 |
| SF188 cells | Function assay | 108.4 μM | Activation of caspase 3 in human SF188 cells at 108.4 uM | 17261067 | |
| SF188 cells | Function assay | 108.4 μM | Activation of caspase 7 in human SF188 cells at 108.4 uM | 17261067 | |
| SF188 cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human SF188 cells after 24 hrs | 17261067 | |
| U87MG cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human U87MG cells after 24 hrs | 17261067 | |
| U87MG cells | Function assay | 2 h | Increase in superoxide anion level in human U87MG cells after 2 hrs | 17261067 | |
| U87 cell | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human U87 cells after 72 hrs by MTT assay | 22342101 | |
| Hep3B cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human Hep3B cells after 72 hrs by MTT assay | 22342101 | |
| LLC-PK1 | Cytotoxicity assay | 4 h | Cytotoxicity against pig LLC-PK1 cells after 4 hrs by MTT assay | 25453798 | |
| MDA-MB-231 cells | Proliferation assay | 4 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by MTT assay | 25453798 | |
| COLO205 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay | 21216145 | |
| HL60 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay | 21216145 | |
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay | 21216145 | |
| MCF7 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay | 21216145 | |
| SF188 cells | Function assay | 2 h | Increase in superoxide anion level in human SF188 cells after 2 hrs | 17261067 | |
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay | 26420067 | |
| HL60 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay | 26420067 | |
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生物活性
| 产品描述 | 20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol)，人参皂苷在肠道的主要代谢物，是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 20(S)-Protopanaxadiol (PPD)引起细胞生长抑制，在Int-407细胞中LC50为23 μg/mL；在Caco-2细胞中，LC50为24 μg/ml。在Int-407细胞系中，PPD使得处于sub-G1（凋亡细胞）细胞的占比增多。这一反应被归因于个别人参皂苷糖基化的差异以及疏水亲水平衡[2]。PPD还能显著减少U251-MG和U87-MG细胞的细胞生存发育能力。PPD的毒性作用伴随着细胞黏连蛋白的表达减少、包括N-cadherin和整合素β1，从而导致黏着斑激酶磷酸化的减少。此外，PPD还能减少cyclin D1的表达，然后诱导细胞在G1期阻滞[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Int-407和Caco-2细胞系 | ||
| 浓度 | 23 μg/ml(Int-407细胞); 24 µg/mL(Caco-2细胞) | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 72 h | |||
| 方法 | 将Int-407和Caco-2细胞以1×106 cells/mL的密度接种于24孔板中。加入PPD, PPT, Rh2，将细胞置于37℃培养箱中培养（24、48、72小时），离心后得到上清液，进行乳酸脱氢酶的检测。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在高架十字迷宫试验中，在束缚应激前处理以PPD(20(S)-Protopanaxadiol)和PPT（20(S)-Protopanaxatriol）将延长开臂滞留时间和开臂次数。处理以PPD能有效地抑制束缚应激所诱导的皮质脂酮和IL-6的血清水平。PPD和PPT可能分别通过GABAA受体和羟色胺受体发挥其抗焦虑作用。PPD的抗炎症作用比PPT强。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ICR雄性小鼠 |
| Dosages | 5或10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 460.73 | 分子式 | C30H52O3 |
| CAS号 | 30636-90-9 | SDF | Download (20S)-Protopanaxadiol SDF |
| Smiles | CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)O)C)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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