4-Aminobutyric acid (GABA)

别名: 4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid 中文名称:4-氨基丁酸

4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一种天然存在的神经递质,具有抑制中枢神经系统的活性。

4-Aminobutyric acid (GABA) Chemical Structure

4-Aminobutyric acid (GABA) Chemical Structure

CAS: 56-12-2

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生物活性

产品描述 4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一种天然存在的神经递质,具有抑制中枢神经系统的活性。
靶点
GABA receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 γ-氨基丁酸(GABA)在成熟的中枢神经系统中主要是作为抑制性神经递质。在细胞培养基中加入GABA能够促进表达GABRP的PDAC细胞的增殖,但在GABRP阴性的细胞中没有作用。而GABAA受体的拮抗剂可以抑制GABA的促生长效应。GABA的处理可促进持续性表达內源GABRP的HEK293细胞的生长。在GABRP阳性的细胞中,GABA增加胞内Ca2+的水平、激活MPAK/Erk信号[1]。GABA通过胰岛β细胞和免疫系统发挥其抗糖尿病的作用。不同于在人脑和胰岛α细胞中GABA起超极化作用,在胰岛β细胞中,GABA使细胞膜去极化,引起Ca2+内流,从而激活PI3K/Akt依赖性的生长生存信号通路[2]
细胞实验 细胞系 PDAC细胞系 KLM-1, SUIT-2, KP-1N, PK-1, PK-45P 和 PK-59
浓度 0, 1, 10, 100 μmol/L
孵育时间 6天
方法 用GABA或GABA受体激动剂Muscimol处理GABRP阳性的细胞系KLM-1和PK-45P细胞及GABRP阴性的细胞系PK-59和KP-1N细胞(浓度为0, 1, 10, 100 μmol/L),在含1%FBS的合适培养基中孵育6天。为了抑制GABA所介导的信号通路,加入250 μmol/L GABAA受体拮抗剂bicuculline methiodide或1mM GABAB受体拮抗剂CGP-35348,6天后,用MTT试验检测细胞活力。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GABA是存在于成年大脑中的主要抑制性神经递质,在免疫系统中也具有抑制作用。GABA能药物被用作治疗焦虑、戒酒、癫痫,也被用来镇静和麻醉。在脑卒中动物模型中,GABA具有神经保护作用。在外周巨噬细胞中,GABA的处理能够减少炎性细胞因子的产生。在非肥胖糖尿病小鼠模型中,GABA能减少T细胞的自身免疫和炎症反应的发展[3]。GABA由胰岛β细胞产生,它从胰岛β细胞中释放出来并作用于α细胞,使α细胞的细胞膜超极化,从而抑制胰高血糖素的分泌。STZ注射后的小鼠,在GABA处理后的53天中,具有高循环胰岛素、低的胰高血糖素、几近正常的血糖水平,代谢水平得以改善、持续稳定正常的葡萄糖水平[2]
动物实验 Animal Models 具有链脲霉素诱导的糖尿病小鼠模型(CD1小鼠)
Dosages 20 μmol/只
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06057233 Not yet recruiting
Epilepsy Temporal Lobe
University Hospital Grenoble|Université Grenoble-Alpes|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France
March 2024 --
NCT05995769 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder|Alcoholism
University of Calgary|Johns Hopkins University|University of Maryland|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)
January 2024 Phase 2
NCT04794335 Withdrawn
Inflammatory Bowel Diseases
University of Pittsburgh|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
November 1 2023 --

化学信息&溶解度

分子量 103.12 分子式

C4H9NO2

CAS号 56-12-2 SDF Download 4-Aminobutyric acid (GABA) SDF
Smiles C(CC(=O)O)CN
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 20 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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