5-Iodotubercidin
别名: NSC 113939, 5-ITu 中文名称：5-碘杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) 是有效的腺苷激酶抑制剂，IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。
5-Iodotubercidin Chemical Structure
CAS: 24386-93-4
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) 是有效的腺苷激酶抑制剂，IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下，Itu可能会激活p53依赖的信号通路，这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞，从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中，会导致DNA断裂，引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | A1 receptor p-p53 / p53 / p-ATM / ATM / p-Chk2 / Chk2 |
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25354767 | |
| Immunofluorescence | AURKA / pAURKA |
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27562071 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶（adenosine kinase）的有效抑制剂。在小鼠中，5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用，而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前，通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Mongolian gerbils |
| Dosages | 1, 2.5和5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 392.15 | 分子式 | C11H13IN4O4 |
| CAS号 | 24386-93-4 | SDF | Download 5-Iodotubercidin SDF |
| Smiles | C1=C(C2=C(N=CN=C2N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N)I | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (198.9 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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