7,8-Dihydroxyflavone
别名: 7,8-DHF 中文名称：7,8-二羟基黄酮
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、选择性的TrkB受体激动剂（Kd≈320 nM）。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。
7,8-Dihydroxyflavone Chemical Structure
CAS: 38183-03-8
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产品质控
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| 相关靶点 | TrkA TrkB TrkC | 点击展开 |
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相关信号通路图
Trk receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、选择性的TrkB受体激动剂（Kd≈320 nM）。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 250nM 7,8-DHF特异性激活TrkB，而不激活TrkA或TrkC。除了大脑皮质和海马神经元，7,8-DHF还保护其他细胞如视网膜神经节细胞（RGC）和PC12细胞免受氧化应激诱导的凋亡和细胞死亡。因此，7,8-DHF具有神经保护作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(PC12) | ||
| 浓度 | 1-25 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | PC12 cells以104/孔的密度接种于96孔板。用1-25 μM 7,8-DHF对细胞进行预处理，处理1小时，然后将细胞用6-OHDA处理24小时。在7,8-DHF处理前，加入PI3K抑制剂LY294002或MEK抑制剂PD98059孵育30分钟。实验结束后，PC12细胞用20 μl MTT溶液孵育4小时（37 ◦C），深蓝色的甲瓒产物溶解于150μl DMSO中，测定其在570 nm处的吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 7,8-Dihydroxyflavone是一种具有生物效应的化合物，对小鼠进行腹腔注射或口服给药后，7,8-Dihydroxyflavone能够穿过血脑屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外伤性脑损伤时促进皮层神经元的生存能力、减少其凋亡。在受伤后3小时进行7,8-DHF给药，7,8-DHF能通过PI3K/Akt信号通路途径减少组织损伤。7,8-DHF的处理在小鼠中并不诱导任何明显的毒性作用，长期给药对小鼠没有毒性。7,8-DHF对阿尔茨海默病有较强的治疗效果，能通过激活肌肉TrkB抑制肥胖[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Wistar雄性大鼠；APPswe/PS1dE9 雄性转基因小鼠 |
| Dosages | 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg和3 mg/kg(大鼠)；0.1 mg/kg(小鼠) | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 254.24 | 分子式 | C15H10O4 |
| CAS号 | 38183-03-8 | SDF | Download 7,8-Dihydroxyflavone SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (196.66 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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