8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂，pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性，其半衰期为1.5小时。
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) Chemical Structure
CAS: 78950-78-4
产品质控
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂，pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性，其半衰期为1.5小时。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 8-OH-DPAT对5-HT1B仅有微弱的效果，pIC50为5.42 ± 0.08 (n = 5)。 在浓度低于100 nM时，8-OH-DPAT对5-HT1B没有效果[1]。在人类RPE细胞中，8-OH-DPAT能够减少自噬来源和感光细胞外节段来源的脂褐质、增加抗氧化保护能力和减少氧化损伤[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 视网膜色素上皮细胞(RPE) | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将细胞暴露在200 μM H202下1小时，或是在暴露前或暴露后用10 µM 8-OH DPAT处理24小时。如果是预处理，在H2O2暴露后24小时进行检测；如果是暴露后加药处理，在H2O2暴露后立即加药。为了检测8-OH DPAT在RPE细胞中减少脂褐质形成的效果，将0.1-20 µM的化合物加入到培养基中，每48小时更换一次。实验使用的是基础培养基，对照组加入的是PBS作为阴性对照。为了检验终止5-HT1A受体激动剂处理后，8-OH DPAT的药效持续作用，在处理28天后，终止8-OH DPAT的加药，将细胞继续培养在基础培养基中或fed POS中28天。为了检测8-OH DPAT去除现有的脂褐质的能力，让自噬来源的脂褐质和噬菌来源的脂褐质累积起来，然后隔一天进行一次8-OH DPAT的加药处理，持续28天。为了确认8-OH DPAT是通过5-HT1A受体发挥作用，在一些实验中用到了另一种5-HT1A激动剂S(-)-UH-301。为了检测8-OH DPAT对氧化应激标记的时间效应，在将细胞暴露于200 μM H2O2中1小时前，对RPE细胞进行8-OH DPAT (at 1 or 10 µM)的预处理，预处理3小时或24小时；或是用其他5HT1A激动剂进行处理。没有处于氧化应激条件下的细胞作为阴性对照，而处于氧化应激中、但没有进行药物处理的作为阳性对照。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在严重出血时，对低血压患者静脉注射8-OH-DPAT可快速逆转其心搏徐缓的反应。8-OH-DPAT是亲脂性分子，能够穿透血脑屏障[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Lister hooded rats |
| Dosages | 0, 3.0, 10, 100 和 300 μg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 247.38 | 分子式 | C16H25NO |
| CAS号 | 78950-78-4 | SDF | Download 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) SDF |
| Smiles | CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (198.07 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 49 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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