Acarbose

别名: BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 中文名称:阿卡波糖

Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一种肠道alpha-glucosidase抑制剂,用于治疗II型糖尿病。

Acarbose Chemical Structure

Acarbose Chemical Structure

CAS: 56180-94-0

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生物活性

产品描述 Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一种肠道alpha-glucosidase抑制剂,用于治疗II型糖尿病。
靶点
alpha-glucosidase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Acarbose可逆抑制肠道的α-葡萄糖苷酶,该酶负责复杂的碳水化合物代谢成可吸收的单糖单位。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Acarbose降低来自膳食的碳水化合物的吸收,从而在一些化合物的代谢和毒性中起重要作用。在Acarbose处理的大鼠的血浆中,Acarbose单独增强四氯化碳(四氯化碳)和对乙酰氨基酚(AP)的肝毒性,就证明了这两种丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)的显著增加。[2] 在SQSTM1基因敲除小鼠中,Acarbose治疗抑制体重增加和脂肪肝的发展。Acarbose治疗上调脂肪组织的肝表达的pparalpha的,UCP-2和ABCA1基因,以及srebp1c,pparalpha和ppargamma。[3] 在JCR:LA-肥胖老鼠中,Acarbose治疗的大鼠在3个月的年龄具有较低体重和未改变的食物消耗,以及被认为是有高果糖饮食的类似的效果。[4] 在Goto-Kakizaki (GK) 大鼠中,Acarbose显著地改善餐后高血糖,餐后胰岛素水平,总胆固醇,甘油三酯,和游离脂肪酸水平。在GK大鼠中,Acarbose有效地减少了单核细胞粘着于血管内皮层的数量,提高了乙酰胆碱依赖性血管舒张,并减少主动脉的内膜增厚。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05487859 Not yet recruiting
Kidney Cancer
University of Alabama at Birmingham
November 1 2023 Phase 2
NCT04665570 Active not recruiting
Type 2 Diabetes Mellitus
Bayer
December 21 2020 --
NCT04180813 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Boehringer Ingelheim
March 4 2020 --
NCT02953093 Completed
Aging
Montefiore Medical Center
August 30 2017 Phase 2
NCT02589353 Completed
Healthy Volunteers
Oregon State University
April 21 2017 Phase 4
NCT02527239 Unknown status
Pompe''s Disease
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|Genzyme a Sanofi Company
September 2015 --

化学信息&溶解度

分子量 645.6 分子式

C25H43NO18

CAS号 56180-94-0 SDF Download Acarbose SDF
Smiles CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 154.89 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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