Adefovir Dipivoxil (GS 0840)
中文名称：阿德福韦酯
Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆转录酶（丙型肝炎病毒（HBV）在体内复制的关键酶）。
Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Chemical Structure
CAS: 142340-99-6
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产品质控
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| 相关靶点 | HBV RT HIV RT RT | 点击展开 |
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生物活性
| 产品描述 | Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆转录酶（丙型肝炎病毒（HBV）在体内复制的关键酶）。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Adefovir dipivoxil的前基因组RNA的转录后抑制聚合酶的活性。[1] 使用鸭的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil能够在体外和体内抑制病毒CCC DNA。Adefovir dipivoxil剂量依赖性地抑制培养上清液中病毒的释放和细胞内病毒DNA的合成。[2] 使用鸭的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil和其他核苷类似物（lamivudine, entecavir, emtricitabine [FTC],和telbivudine [L-dT]）联用产生比单独用药更好的抗病毒效果，并且可以由布利斯独立模型表征为添加剂。Adefovir和lamivudine, FTC, 或L-dT联用时表现累积的作用，和entecavir或tenofovir联用时表现协同效应。[3] 当Adefovir加入细胞很短时间就能保留显著的抗HBV活性。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Adefovir Dipivoxil降低肝脏HBV DNA至<0.1皮克乙肝病毒每转基因小鼠的总DNA（皮克/毫克）A。在转基因小鼠中，Adefovir Dipivoxil治疗还减少了血清HBV DNA至3.5 log10的基因组等同物（GE）/ mL的表达乙型肝炎病毒，相比安慰剂对照组5.3 log10的GE/毫升。Adefovir 在肝脏中，Dipivoxil的抗病毒活性在第10天达到最大值，在1.0毫克/千克/天到达的乙肝病毒抑制的端点。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00489151 | Unknown status | Hepatitis B |
Hospital Authority Hong Kong|The University of Hong Kong |
June 2005 | Not Applicable |
| NCT00644761 | Completed | Hepatitis B |
Gilead Sciences |
February 2004 | Phase 2 |
| NCT00230477 | Completed | Hepatitis B |
University of Washington|Gilead Sciences|GlaxoSmithKline |
April 2003 | Phase 4 |
| NCT00158717 | Completed | Hepatitis B |
Gilead Sciences |
April 2003 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 501.47 | 分子式 | C20H32N5O8P |
| CAS号 | 142340-99-6 | SDF | Download Adefovir Dipivoxil (GS 0840) SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C(=O)OCOP(=O)(COCCN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCOC(=O)C(C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.41 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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