Agomelatine (S20098)

别名: Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098 中文名称:阿戈美拉汀

Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用,因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI)。

Agomelatine (S20098) Chemical Structure

Agomelatine (S20098) Chemical Structure

CAS: 138112-76-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1067.99 现货
10mg RMB 780.56 现货
50mg RMB 2551.82 现货
100mg RMB 3848.21 现货
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相关信号通路图

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CHO cells Function assay 120 mins Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM 22301214
CHO-Galpha16 cells Function assay 20 mins Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM 21237644
HEK 293 Function assay Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM 12646022
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生物活性

产品描述 Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用,因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI)。
靶点
5-HT2C [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在转基因小鼠中,Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验,以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整,接下来是诱导的内容相移。[2] 在成年大鼠的腹侧海马(VH)中,这是情绪障碍相关的区域,Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B,和糖原合酶激酶3β),这些信号为抗抑郁药调控和参与增殖/存活的控制。[3] 在暴露于一种新型的环境的不熟悉的成对大鼠中,Agomelatine增加参加社会活动的时间。[4] 在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑性质是一致的。在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了新生神经元的存活。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06120543 Not yet recruiting
Polymorphism Genetic|Depression|CYP1A2 Polymorphism|CYP2C9 Polymorphism|Polymerase Chain Reaction|Plasma Concentration
Affiliated Hospital of Nantong University
October 31 2023 --
NCT05323994 Recruiting
Depression|COVID-19
Servier Russia
April 19 2022 --
NCT03977441 Unknown status
Parkinson Disease|Depression|Sleep Disorders|Circadian Rhythm Disorders
Second Affiliated Hospital of Soochow University
July 2019 Phase 4
NCT00463242 Completed
Major Depressive Disorder
Novartis
March 2007 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 243.3 分子式

C15H17NO2

CAS号 138112-76-2 SDF Download Agomelatine (S20098) SDF
Smiles CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 48 mg/mL ( 197.28 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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