Amlodipine Besylate

中文名称:苯磺酸氨氯地平

Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂,IC50为1.9 nM。

Amlodipine Besylate Chemical Structure

Amlodipine Besylate Chemical Structure

CAS: 111470-99-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1071.93 现货
50mg RMB 809.93 现货
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批次: S181302 DMSO] 113 mg/mL] false] Ethanol] 14 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.97%
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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Amlodipine Besylate是一种长效的钙离子通道抑制剂,IC50为1.9 nM。
靶点
Calcium channel [1]
1.9 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化Akt,磷酸化的GSK-3β,热休克转录因子1和Bcl-2的诱导的H2O2的下降,以及环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9,并在神经元细胞裂解的caspase3的增加。[1] 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,Amlodipine显著降低收缩压(SBP),主动脉肥大,内皮功能障碍,LOX-1的表达,主动脉O2(-)和ONOO(-)的生产和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷水平。[2] 在分离,预收缩,内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine引发NO介导的舒张和浓度松弛曲线缓激肽的左移。在天然内皮细胞中,Amlodipin增加NO的产生,通过电子自旋共振光谱法检测,并刺激培养的内皮细胞中环GMP水平达8倍。Amlodipine诱发NO介导的大鼠主动脉环的舒张,不表达B2受体。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地衰减蛋白激酶C(PKC)的磷酸化,与eNOS的磷酸化的时间过程类似,并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC的活化。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在猫中,内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine显著降低平均间接收缩压,从198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一种安全和有效的口服药,治疗猫全身性高血压。[4]

化学信息&溶解度

分子量 567.05 分子式

C20H25ClN2O5.C6H6O3S

CAS号 111470-99-6 SDF Download Amlodipine Besylate SDF
Smiles CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 113 mg/mL ( 199.27 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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