Amphotericin B
别名: NSC 527017 中文名称：两性霉素B
Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是两亲多烯抗生素，使含有麦角固醇-膜具有渗透性。
Amphotericin B Chemical Structure
CAS: 1397-89-3
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产品质控
Antibiotics for Mammalian Cell Culture抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是两亲多烯抗生素，使含有麦角固醇-膜具有渗透性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Amphotericin B给药受限于输液相关的毒性，包括发热和寒战，这些作用假定是由于天然免疫细胞产生促炎性细胞因子导致的。Amphotericin B诱导信号传导和炎性细胞因子从表达TLR2与CD14的细胞中释放。[1] Amphotericin B与哺乳动物细胞膜主要的甾醇，胆固醇相互作用，因而由于其相对较高的毒性，使用被限制。Amphotericin B以预胶束或高度聚合状态在面下相分散。[2]能够渗透小的阳离子和阴离子的水相小孔形成时，Amphotericin B仅杀死单细胞的利什曼虫前鞭毛体(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)诱导极化电势，表明K+在悬浮在等渗蔗糖溶液的负载KCl的脂质体中渗漏。Amphotericin B (0.05 mM)使负膜电位完全消失，表明Na+进入细胞。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在仓鼠瘙痒病模型中，Amphotericin B导致培育时间延长，而PrPSc积累减少。在传染性亚急性海绵状脑病(TSSE)小鼠体内，Amphotericin B显著减少PrPSc水平。[4] 在患有疟疾的小鼠体内，Amphotericin B对恶性疟原虫发挥出直接作用，并影响被感染红细胞的衰亡，寄生虫血症和宿主存活。在伯氏疟原虫感染的小鼠体内，Amphotericin B能够延迟寄生虫血症的增加，并显著延迟宿主死亡。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05593666 | Recruiting | Primary Visceral Leishmaniasis |
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals |
December 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05108545 | Unknown status | Neutropenia and Fever |
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. |
December 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04993222 | Completed | Bioequivalence |
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd. |
June 4 2020 | Phase 1 |
| NCT03905447 | Terminated | Aspergillosis|Lung Transplant Infection |
Pulmocide Ltd |
September 17 2019 | Phase 2 |
| NCT03828773 | Recruiting | Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis |
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois |
February 11 2019 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 924.08 | 分子式 | C47H73NO17 |
| CAS号 | 1397-89-3 | SDF | Download Amphotericin B SDF |
| Smiles | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 4.5 mg/mL ( (4.86 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 4.5 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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