Nelarabine

别名: 506U78,Arranon 中文名称:奈拉滨

Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。

Nelarabine  Chemical Structure

Nelarabine Chemical Structure

CAS: 121032-29-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1624.69 现货
5mg RMB 1388.59 现货
10mg RMB 2637.47 现货
25mg RMB 4561.83 现货
50mg RMB 7954.25 现货
100mg RMB 12203.1 现货
200mg RMB 20229.3 现货
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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。
特性 通过腺苷脱氨酶的脱甲基化作用,Nelarabine快速转化为ara-G 。
靶点
DNA synthesis (PER-255 cells) [1] DNA synthesis (HSB2 cells) [1] DNA synthesis (ALL-SIL cells) [1] DNA synthesis (JURKAT cells) [1]
67 nM 0.44 μM 1.24 μM 2.15 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Nelarabine在T细胞系和B细胞系中的IC50分别比ARAC高25倍和113倍。T-ALL细胞对Nelarabine的敏感性比B细胞系高8倍,但是有相当大的重叠。NEL在T细胞系和B细胞系中的效能分别比ARAC低25倍和113倍。[1] Nelarabine通过抑制易感细胞中DNA合成,并诱导细胞凋亡发挥作用。[2] Nelarabine具有显著的抗肿瘤活性和可接受的毒性。[3]
细胞实验 细胞系 HSB2,ALL-SIL,JURKAT 和 PER-255 细胞系
浓度 0.125 μg/mL - 8 μg/mL
孵育时间 96小时
方法 HSB2,ALL-SIL,JURKAT和PER-255细胞系使用MTT试验测试耐药性。Nelarabine培养4天以上,测试浓度重复3份。以IC50(抑制50%细胞生长的药物浓度)作为耐药性的量度。数据代表2-6个不同条件下进行的实验的平均值。为避免个别实验中即使在最高剂量下也不能实现50%的细胞毒性,IC50以测试的最高浓度的两倍记录。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟,ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟,清除率为42 mL/min/kg,中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟,中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中,Nelarabine的终末半衰期为77分钟,而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%,ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期,每日注射不会积累。[4]
动物实验 Animal Models 健康成年雄性猕猴
Dosages 35 mg/kg
Administration 静脉注射给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02619630 Recruiting
T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
December 2015 Phase 2
NCT01094860 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|GlaxoSmithKline
June 8 2010 Phase 1
NCT01376115 Completed
Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 18 2008 --

化学信息&溶解度

分子量 297.27 分子式

C11H15N5O5

CAS号 121032-29-9 SDF Download Nelarabine SDF
Smiles COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 60 mg/mL ( 201.83 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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