Asenapine maleate
别名: Org 5222 中文名称：阿塞那平马来酸盐
Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
Asenapine maleate Chemical Structure
CAS: 85650-56-2
客户使用Selleck的发表文献5篇
产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。[2] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01968161 | Unknown status | Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features|Disorders |
Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec |
October 2013 | Phase 4 |
| NCT01734278 | Completed | Manic Disorder |
Professor Saad Shakir|Merck Sharp & Dohme LLC|Drug Safety Research Unit Southampton UK |
October 2012 | -- |
| NCT00281320 | Completed | Psychosis |
Organon and Co |
February 2006 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 401.84 | 分子式 | C17H16ClNO.C4H4O4 |
| CAS号 | 85650-56-2 | SDF | Download Asenapine maleate SDF |
| Smiles | CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (199.08 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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