Dabigatran (BIBR-1048) etexilate
别名: BIBR-1048 中文名称：达比加群酯
Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前体药物，dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物，可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。
Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Chemical Structure
CAS: 211915-06-9
客户使用Selleck的Dabigatran (BIBR-1048) etexilate发表文献8篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
Dabigatran (BIBR-1048) etexilate相关产品
| 相关产品 | Dabigatran Dabigatran etexilate mesylate | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
Thrombin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前体药物，dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物，可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dabigatran选择性的，可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10 nM)，对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生，通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56 μM。在体外实验中，Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中，在浓度分别是0.23，0.83 和0.18 μM时，加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT)，前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 大鼠(0.3，1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15，0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后，Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。[1]Dabigatran etexilate (20毫克/千克，口服)在猪体内与enoxaparin相比，产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。[2] Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成，ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克，在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成，预处理30分钟后出现最大抑制，表明其具有较快的作用效果。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05966740 | Recruiting | Venous Thromboembolism |
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium |
October 31 2023 | -- |
| NCT05673889 | Completed | Healthy |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
January 27 2023 | Phase 1 |
| NCT05715658 | Recruiting | Nonvalvular Atrial Fibrillation|Health Subjective |
Dongyang Liu|Peking University Third Hospital |
August 15 2022 | Not Applicable |
| NCT05471817 | Completed | Vasomotor Symptoms as a Sex Hormone-dependent Disorder in Women and Men|Hot Flashes|Healthy Volunteers |
Bayer |
August 5 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 627.73 | 分子式 | C34H41N7O5 |
| CAS号 | 211915-06-9 | SDF | Download Dabigatran (BIBR-1048) etexilate SDF |
| Smiles | CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 126 mg/mL ( (200.72 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
