Bendamustine HCl

别名: SDX105 HCl, Cytostasane HCl 中文名称:盐酸苯达莫司汀

Bendamustine HCl是一种DNA损伤剂,无细胞试验中IC50为50 μM。

Bendamustine HCl Chemical Structure

Bendamustine HCl Chemical Structure

CAS: 3543-75-7

规格 价格 库存 购买数量
25mg RMB 810.81 现货
50mg RMB 1040.13 现货
100mg RMB 1722.83 现货
1g RMB 7944.3 现货
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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by crystal violet staining 21371790
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生物活性

产品描述 Bendamustine HCl是一种DNA损伤剂,无细胞试验中IC50为50 μM。
特性 Bendamustine已经批准用于治疗多种血液肿瘤,包括惰性和抗 Rituximab的NHL。
靶点
DNA synthesis [1]
(Cell-free assay)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Bendamustine造成的DNA单链和双链断裂比Cyclophosphamide, Cisplatinum, 或 Carmustine造成的更广泛也更稳定。Bendamustine 特定转录和转录后调节凋亡, DNA修复,和有丝分裂检测到涉及的基因。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴细胞,与其他烷化剂相比,独特调节DNA 修复通路。Bendamustine抑制有丝分裂检测点,造成有丝分裂发生巨大突变。Bendamustine 处理SU-DHL-9细胞,导致这些基因中的全部三个[polo样激酶1 (PLK-1), Aurora 激酶 A, 和cyclin B1]的mRNA表达下调60% 到80%。Bendamustine处理的 MCF-7/ADR细胞中26%显示微核化,而DMSO处理的细胞中只有6%。[1]使用浓度为1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 单独处理,48小时后,观察到毒性为30.4%到94.8%,这种作用存在剂量和时间依赖性。未处理和预处理的 CLL 细胞的LD50分别为7.3 或 4.4 μg /mL。[3] 髓细胞和乳腺癌细胞抗 Bendamustine,但是HL-60细胞对Bendamustine 具有适中的敏感度。与等摩尔剂量的 Lomustine相比,Bendamustine具有非常低的致畸效果。[4]
细胞实验 细胞系 SU-DHL-1 和 SU-DHL-9 细胞
浓度 0 μM -100 μM
孵育时间 72 小时
方法 SU-DHL-1和SU-DHL-9细胞与6 mM Methoxyamine 或 50 μM O6-benzylguanine预温育30分钟,Methoxyamine 与 O6-benzylguanine分别是Ape-1碱基切除修复酶抑制剂,和烷脒基转移酶抑制剂。使用不同浓度Bendamustine处理细胞72小时。通过MTT活性检测评估细胞毒性,且测定IC50值,进行分析。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Bendamustine 按25 mg/kg剂量单独作用于三种肿瘤细胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS),具有显著的活性。DoHH-2最敏感,ORR为30%,且抑制69%肿瘤生长。 Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生长(%TGI分别为74% 和 81%), 作用于Granta 519(%TGD 为124%) 效果比作用于DoHH-2或RAMOS(分别为69%和43%)高。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05551936 Recruiting
Follicular Lymphoma
Vaishalee Kenkre|Epizyme Inc.|University of Wisconsin Madison|Big Ten Cancer Research Consortium
January 26 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05023980 Recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
September 23 2021 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 394.72 分子式

C16H21Cl2N3O2.HCl

CAS号 3543-75-7 SDF Download Bendamustine HCl SDF
Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( 197.6 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : 2 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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