Brivanib Alaninate (BMS-582664)

中文名称:丙氨酸布立尼布

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

Brivanib Alaninate (BMS-582664) Chemical Structure

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CAS: 649735-63-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 5080.64 现货
10mg RMB 3915.09 现货
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生物活性

产品描述 Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
特性 BMS-540215的丙氨酸前体药物
靶点
VEGFR2 [1] Flk1 [1] FGFR1 [1] VEGFR1 [1]
25 nM 89 nM 148 nM 380 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖,IC50分别为40 nM 和276 nM。[1] BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2,FGFR-1,ERK1/2和Akt的磷酸化,而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞,则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。[2]BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes),IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固态稳定性(在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3%降解),在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性。[3]
激酶实验 激酶抑制试验
VEGFR-2, Flk-1和 FGFR-1激酶实验中, BMS-582664溶于 DMSO,使用水/10% DMSO稀释到最终DMSO浓度为2%。激酶反应包含如下:8 ng含 GST 标签的酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP, 和 0.04 μCi [γ-33P]ATP,总反应体积为50 μL (激酶 buffer:  20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM 二硫苏糖醇)。反应在27°C下开始进行60分钟,加入预冷的三氯乙酸 (TCA)终止反应,终浓度为15%。通过非线性回归分析测定激酶抑制百分数,数据表示为IC50。
细胞实验 细胞系 HUVECs 细胞系
浓度 276 nM
孵育时间 72 小时
方法 细胞按每孔2 × 103个的密度生长在IV型胶原包被的96孔板中,孔中含100μL最低生长培养基和1.0%热灭活的胎牛血清,细胞生长在37°C/ 5%CO2的环境下。24小时后, 血清调整到10%, 每孔加入不同稀释浓度的BMS-582664。48小时后, 在20μL最低生长培养基 中加入0.5 μCi [3H]胸甘,反应24 小时。实验板在中冲洗一次。除去PBS后,胰蛋白酶加入到细胞中,随后使用自动收集器收集到玻璃纤维过滤器上。使用β-计数器测量氚的渗透率,绘制剂量反应曲线测定IC50值。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot VEGFR2 / p-VEGFR2 / ER / p-ER / β-Actin 20303261
Growth inhibition assay MCF-7 E2 tumors 20303261
IHC H&E staining in necrotic tissue 20303261
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 BMS-582664 (50 mg/kg) 处理小鼠,AUC为 136 μM×hr,Cmax 为41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)处理小鼠,迅速被吸收,Tmax 为1小时, 半衰期 (t1/2)为 2.7小时,平均滞留时间 (MRT) 为 3.6 小时。BMS-582664 (25 mg/kg)处理大鼠,AUC为13.4 μM×hr,Cmax为6.4 μM。 BMS-582664 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%,这种作用存在剂量依赖性。[1] BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。BMS-582664(60 mg/kg,口服)作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,显着降低肿瘤重量,促进细胞凋亡,降低微血管密度,抑制细胞增殖,并下调细胞周期调控。[2] BMS-582664 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97% ,这种作用存在剂量依赖性。[3]BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于两种携带移植瘤的小鼠模型,L2987 和 HCT116,抑制血管内皮细胞的新增长。[4]
动物实验 Animal Models 携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠
Dosages 90 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00390936 Completed
Solid Tumors
Bristol-Myers Squibb
October 2007 Phase 1
NCT00435669 Completed
Tumors
Bristol-Myers Squibb
September 2007 Phase 1
NCT00437424 Completed
Carcinoma Hepatocellular
Bristol-Myers Squibb
July 2007 Phase 1
NCT00437437 Completed
Tumors
Bristol-Myers Squibb
May 2000 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 441.46 分子式

C22H24FN5O4

CAS号 649735-63-7 SDF Download Brivanib Alaninate (BMS-582664) SDF
Smiles CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OCC(C)OC(=O)C(C)N)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( 199.33 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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