Brivanib (BMS-540215)
中文名称：布立尼布
Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
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Brivanib (BMS-540215) Chemical Structure
CAS: 649735-46-6
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生物活性
| 产品描述 | Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大，IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为276 nM。另一方面，Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶实验 | |||
| 在Sf9细胞中，使用杆状病毒表达载体系统，使酪氨酸激酶重组蛋白表达为GST融合蛋白。 所有酶储存在-80oC。Brivanib溶于DMSO，用水/10% DMSO稀释。VEGFR-2激酶溶液组成如下：8 ng GST-VEGFR-2酶,75 μg/mL底物,1 μM ATP,及0.04 μCi[γ-33P]-ATP（溶于50 μL buffer，buffer包括20 mM Tris pH 为7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。Flk-1激酶溶液组成如下：10 ng GST-Flk-1酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP,及0.04 μCi [γ-33P]-ATP（溶于50 μL buffer，buffer包括20 mM Tris, pH为7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 及0.5 mM二硫苏糖醇)。反应在27oC下温育1小时，加入预冷的三氯乙酸终止反应，最终浓度为15%。收集沉淀物转移到过滤板上，用液体闪烁计数器定量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | VEGF或FGF刺激的HUVECs | ||
| 浓度 | 10 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 用浓度为8或80 ng/mL的VEGF或FGF刺激细胞。细胞按2×103个接种在96孔板上，温育24小时。加入不同浓度Brivanib，处理48小时。加入0.5μCi [3H]胸甘，处理24小时。使用β-计数使用器测定渗透的氚。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理，完全一致肿瘤生长，TGI分别为85% 和97%。[1]而且，Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示，与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比，携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带H3396移植瘤的无胸腺鼠 |
| Dosages | 60 mg/kg(口服)或10 mg/kg(静脉注射) | |
| Administration | 口服或静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03895788 | Unknown status | Ovarian Cancer |
Hunan Cancer Hospital |
January 14 2019 | Phase 1 |
| NCT01540461 | Completed | Hepatocellular Carcinoma |
Bristol-Myers Squibb |
March 2012 | Phase 1 |
| NCT01108705 | Terminated | Carcinoma Hepatocellular |
Bristol-Myers Squibb |
May 2010 | Phase 3 |
| NCT01046864 | Completed | Gastro-Intestinal Cancer |
Bristol-Myers Squibb |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT00858871 | Completed | Hepato Cellular Carcinoma (HCC) |
Bristol-Myers Squibb |
May 2009 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 370.38 | 分子式 | C19H19FN4O3 |
| CAS号 | 649735-46-6 | SDF | Download Brivanib (BMS-540215) SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OCC(C)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (199.79 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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