CP-673451

目录号:S1536

CP-673451 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 417.5

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Pharmacological inhibition of PDGFR-β by cp673451 significantly attenuated the mRNA expression of BCL2A1 (E) and SERPINE (F) in ASCs.

    Stem Cells 2014 10.1002/stem.1865. CP-673451 purchased from Selleck.

    A549 and H1299 cells were incubated with CP-673451 in the presence of serum for 48 hours. The nuclei were stained with Hoechst, and analyzed using a fluorescent microscope. The representative images are shown.

    Onco Targets Ther 2014 7, 1215-21. CP-673451 purchased from Selleck.

  • Selective inhibitor of PDGFR-beta CP-673451 blocked the angiogenesis of PDGFR-beta/PAE cells. The angiogenesis of PDGFR-beta/PAE cells was evaluated in the absence or presence of different concentration of PDGFR-beta specific inhibitor CP-673451, as indicated for 6 h. The concentration of CP-673451 used in this study was much lower than that required for causing a toxic effect on the cells, and specifically inhibits only the kinase activity of PDGFR-beta (Roberts et al., 2005). The network formations were visualized by Calcein-AM staining. Representative microscopic fields are shown.

    Environ Toxicol Pharmacol, 2016, 46:168-73.. CP-673451 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
靶点
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
PDGFRα [1]
(Cell-free assay)
1 nM 10 nM
体外研究

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。[1] CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。[2]

体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。[1]在在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

激酶抑制试验:

一个谷胱甘肽S-转移酶标记的激酶域,PDGFR-β (氨基酸693-1401,登记号. J03278)的细胞内部分在Sf-9(杆状病毒表达系统)细胞中表达。在逐渐增加ATP浓度的磷酸化缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3),125 mmol/L NaCl,24 mmol/L MgCl2 ,在预先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上,于PBS中稀释] 中培养酶进行酶动力学测定。在10分钟后,将板进行清洗(PBS,0.1%吐温20),加入抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化酶抗体,在PBS中稀释,0.05%吐温20,3%BSA,在室温下培养30分钟。将板按如上进行清洗,并加入3,3',5,5'-四甲基联苯胺进行培养。加入等体积的0.09 NaH2SO4停止反应。随后磷酸酪氨酸依赖性的信号在450nm下于平板阅读器上定量测定。对于常规酶测定,酶在10 μM (终含量) ATP以及化合物存在下于DMSO (1.6% v/v DMSO assay final)中稀释,在室温下于板中培养30分钟,如上,板预先涂有100 μL 的6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr。测定的其余部分如上所述,IC 50值的计算为对照组的抑制百分比。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: PAE
  • Concentrations: ~3000 nM
  • Incubation Time: 18分钟
  • Method: 稳定表达完整PDGFR和VEGFR的PAE细胞已经生成。对基于细胞的选择性测定,PAE细胞转染完整的人类PDGFR-a,PDGFR-h,或VEGFR-2。细胞以每孔50微升4×105个细胞/毫升的生长培养基(Ham's F-12培养基,以10%胚牛血清,青霉素和链霉素各50,000单位,500微克/毫升庆大霉素进行补充)接种于96孔板。6到8小时后,用50微升血清耗尽的培养基(如上,但含有0.1%胚牛血清)取代生长培养基,细胞培养过夜。在混合物加入之前,培养基立即用95微升血清耗尽的培养基取代。化合物在100%DMSO中稀释,并将其以DMSO中终浓度为0.25% v/v加入到细胞中,37°C下培养10分钟。用适当配体刺激细胞,按如上方法再培养8分钟。撤掉培养基,细胞用PBS清洗一次,然后将其于室温下在50微升HNTG缓冲液中[每25毫升含20 mmol/L HEPES (pH 7.5),150 mmol/L NaCl,2% Triton X-100,10% 甘油,5 μmol/L EDTA,2 mmol/L NaVO4,和 1 个不含EDTA完整蛋白抑制片]裂解5分钟。随后裂解产物用50微升HG缓冲液[20 mmol/L HEPES (pH 7.5),10%甘油]稀释。稀释的细胞裂解物完全混合,50微升上清液转移到ELISA捕获板,室温下搅拌培养2小时。ELISA捕获板通过在96孔ReactiBind山羊抗兔平板上涂覆100微升/孔的5微克/毫升兔抗人PDGFR-h,抗PDGFR-a,或抗VEGFR-2抗体进行60到90分钟制备。在2小时培养结束时,清洗板(PBS, 0.1% 吐温20),再用抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化物酶抗体(在PBS,0.05%吐温20中稀释)在室温下培养30分钟。将板再次洗涤,然后用四甲基联苯胺培养,如上所诉进行评估。IC50值以对照组的百分比进行计算。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 无胸腺雌性大鼠
  • Formulation: 5%甘油酯
  • Dosages: 3, 10,或33毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 28 mg/mL warmed (67.06 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.58 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG 400+5% propylene glycol+1% Tween 80+ddH2O
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 417.5
化学式

C24H27N5O2

CAS号 343787-29-1
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I need to formulate CP-673451 for animal studies via oral gavage, any suggestions?

  • 回答:

    For oral gavage, S1536 CP-673451 can be dissolved in 30% PEG 400+5% propylene glycol+1% Tween 80+ddH2O at 30 mg/ml as a suspension. When preparing the solution, please add PEG 400 and propylene glycol to the compound first. Sonicate or stir it, then add Tween 80, after they mixed well, then dilute with water.

PDGFR Signaling Pathway Map

PDGFR Inhibitors with Unique Features

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