CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

CUDC-101 Chemical Structure

CUDC-101 Chemical Structure

CAS: 1012054-59-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1304.89 现货
10mg RMB 972.17 现货
50mg RMB 3854.76 现货
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HDAC抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human SK-BR-3 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SK-BR-3 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.04 μM 20143778
MDA-MB-231 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.1 μM 20143778
human HepG2 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HepG2 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.13 μM 20143778
human SKHEP1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SKHEP1 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.22 μM 20143778
human Hep3B2 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human Hep3B2 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.23 μM 20143778
human BxPC3 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.27 μM 20143778
human NCI-H358 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human NCI-H358 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.4 μM 20143778
human MCF7 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human MCF7 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.55 μM 20143778
human HCC827 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HCC827 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.6 μM 20143778
human H460 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human H460 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.7 μM 20143778
human Capan1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human Capan1 cells after hrs by ATP content assay, IC50=0.8 μM 20143778
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生物活性

产品描述 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
特性 CUDC-101会同时造成HDAC 和 RTK 通路的阻断。
靶点
EGFR [1]
(Cell-free assay)
HDAC [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
点击更多
2.4 nM 4.4 nM 4.5 nM 5.1 nM 9.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂,不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2, Lyn,,Lck, Abl-1, FGFR-2, Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM,0.84 μM,5.91 μM,2.89 μM,3.43 μM,1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之间。在很多癌细胞中,这种活性甚至超过了erlotinib,lapatinib,以及erlotinib和lapatinib与vorinostat共同使用时所表现出的抑制活性。CUDC-101能够抑制具有lapatinib 和 erlotinib抗性的癌细胞系的增殖能力[1]。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突变型T790M细胞系,即使这种抑制效果不是很完全,在其酶活性最高峰是仍不超过60% 。在多种癌细胞系中,CUDC-101处理不仅能够以剂量依赖的方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化水平,同时也能够使非组蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙酰化水平升高。CUDC-101 同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3 的表达, Met 的扩增 以及AKT 的重激活[2]
激酶实验 HDAC, EGFR 和HER2 抑制效果分析
一类和二类HDACs酶活性是用HeLa细胞裂解液通过Biomol Color de Lys系统检测的。不用浓度的CUDC-101加入到HeLa细胞裂解液中检测底物的色度。 显影剂最后加入。酶活用Wallac Victor II 1420 微型读卡板检测405 nM时的峰值。EGFR和 HER2的激酶活性是用HTScan EGF受体和HER2 激酶活性检测试剂盒检测的。首先,GST-EGFR融合蛋白与合成的带有生物素标签的底物多肽孵育。然后加入不同浓度的CUDC-101和400 mM 的ATP。磷酸化的底物通过strapavidin扣板的96孔板获得。用抗酪氨酸磷酸化的抗体和铕标签的二抗检测磷酸化的水平。增强液最后加入,酶活性用Wallac Victor II 1420 微型读卡板检测613 nM时的峰值。
细胞实验 细胞系 HCC827, H358, H460, HepG2, Hep3B2, Sk-Hep-1, Capan1, BxPc3, MCF-7, MDA-MB-231,和 Sk-Br-3细胞
浓度 溶于 DMSO, 终浓度 ~10 μM
孵育时间 72 小时
方法 癌细胞按5000到10000个每孔接种到96孔板中并加入不同浓度的CUDC-101。在含有0.5%胎牛血清的培养环境中细胞与CUDC-101 孵育72 小时。通过Perkin-Elmer ATPlite试剂盒对ATP含量进行测定以此来分析细胞的生长抑制情况。利用Apo-ONE Homogeneous Assay 试剂盒,按照惯例通过对Caspase-3和 7的活性测量来分析细胞凋亡情况。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CUDC-101以120 mg/kg/天方式给药处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化,比erlotinib 所用的最大耐药剂量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都要明显有效。CUDC-101 以剂量依赖的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长。CUDC-101 也表现出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生长的能力。CUDC-101 在两个模型中均表现出明显促进肿瘤退化的效果,分别是 lapatinib 敏感,HER2阴性和EGFR过表达的MDA-MB-468乳腺肿瘤模型和EGFR过表达的CAL-27脑颈癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突变的 HCT116 结肠模型和EGFR/HER2 (neu)表达的HPAC胰腺肿瘤模型中肿瘤生长[1]
动物实验 Animal Models 携带 Hep-G2, H358, A549, MDA-MB468, HCT116, CAL-27, HepG2或 HPAC细胞的无胸腺雌性小鼠(nude nu/nu CD-1)
Dosages ~120 mg/kg/天
Administration 静脉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01702285 Terminated
Cancer
Curis Inc.
September 2012 Phase 1
NCT01384799 Completed
Head and Neck Cancer
Curis Inc.
November 2011 Phase 1
NCT00728793 Completed
Tumors
Curis Inc.
August 2008 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 434.49 分子式

C24H26N4O4

CAS号 1012054-59-9 SDF Download CUDC-101 SDF
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCCCCCC(=O)NO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 40 mg/mL ( 92.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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