CYC116
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
CYC116 Chemical Structure
CAS: 693228-63-6
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产品质控
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Aurora Kinase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| U2OS cells | Function assay | 0.07-10 uM | 2 h | Inhibition of Aurora kinase in nocodazole-synchronized human U2OS cells assessed as reduction of histone H3 serine-10 phosphorylation at 0.07 to 10 uM after 2 hrs immunofluorescence microscopy | 20462263 |
| A549 cells | Function assay | 0.5-2 μM | 7 h | Cell cycle arrest in asynchronous human A549 cells assessed as accumulation of cyclin B1-negative tetraploid cells at G1 phase at 0.5 to 2 uM after 7 hrs by FACS analysis | 20462263 |
| SW620 cells | Function assay | 1 μM | 48 h | Effect on mitotic index in human SW620 cells assessed as appearance of polyploid cells at 1 uM after 48 hrs by propidium iodide staining-based FACS analysis | 20462263 |
| HeLa cells | Function assay | 1.25 μM | 7 h | Inhibition of Aurora kinase in human HeLa cells assessed as complete inhibition of histone H3 phosphorylation at 1.25 uM after 7 hrs by Western blot analysis | 20462263 |
| A2780 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human A2780 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| MIAPaCa2 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| HT-29 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| MCF7 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| HeLa cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| COLO205 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human COLO205 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| HCT116 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| K562 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human K562 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| CCRF-CEM cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| MV4-11 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| HL60 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HL60 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| NCI-H460 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| MESSA cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human MESSA cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| A549 cells | Function assay | 7 h | Inhibition of Aurora kinase in human A549 cells assessed as concentration required for half-maximal inhibition of histone H3 serine-10 phosphorylation after 7 hrs immunofluorescence microscopy | 20462263 | |
| BxPC3 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human BxPC3 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| HUPT4 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HUPT4 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
| Saos2 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human Saos2 cells after 96 hrs by MTT assay | 20462263 | |
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生物活性
| 产品描述 | CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| 使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释（pH 为8）进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP)，在30oC下温育30分钟，加入25 μL 75 mM H3PO4终止反应。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞 | ||
| 浓度 | 0到10 μM | |||
| 孵育时间 | 72或96小时 | |||
| 方法 | 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上，在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍，储备于100 μL细胞培养基中，加到细胞中，重复2次， 在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中，浓度为 5 mg/mL，溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基，然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液，然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液，细胞再次用 200 μL PBS冲洗。 每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值，使用曲线拟合软件分析数据，用于测定IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠 |
| Dosages | 75和100 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 368.46 | 分子式 | C18H20N6OS |
| CAS号 | 693228-63-6 | SDF | Download CYC116 SDF |
| Smiles | CC1=C(SC(=N1)N)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (67.84 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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