Lexibulin (CYT997)

别名: SRI-32007

Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。

Lexibulin (CYT997) Chemical Structure

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CAS: 917111-44-5

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批次: S219502 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 86 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.6%
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Microtubule Associated抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
特性 不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs), CYT997可用于口服处理,且有效作用于MDR+细胞系。
靶点
Microtubules (cancer cell lines) [1]
10 nM-100 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合,使细胞周期停在G2-M分界处,且诱导磷酸化的Bcl-2增多,也提高cyclin B1表达, caspase-3激活,以及PARP的产生。CYT997处理1小时后,引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高,IC50为~80 nM。[1] 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。[2]
激酶实验 微管蛋白聚合比浊法
通过传统比浊法使用牛神经元微管蛋白测定CYT997作用于微管蛋白聚合的效果,在340 nm处通过测定吸光值的增高而监测微管装配。浓度不断增高的CYT997加到 100 μL 微管蛋白/GTP/甘油中。通过试管中牛微管蛋白在PEM buffer[80 nM PIPES (pH 6.9), 2 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, 及5% 甘油]中37oC下温育,然后在恒温控制下使用分光光度计测定340 nm处的吸光值变化,而进行微管组装的比浊测定。
细胞实验 细胞系 DU145, A549, Ramos, KHOS/NP, A375, HCT-15, HT1376, BT-20, A431, PA-1, U937, HepG2, TF-1, Baf3/TelJAK2, PC3, 和 K562
浓度 溶于DMSO,终浓度为~1 μM
孵育时间 ~72小时
方法 使用不同浓度CYT997 处理细胞72小时。然后使用 Alamar blue或 MTT实验测定细胞增殖。MTT实验中, 每孔加入5 mg/mL MTT,实验板在37oC下温育6小时, 然后加入溶解buffer(10% SDS,溶于0.01 N HCl),使用BMG Technologies Lumistar 或Polarstar 酶标仪在620 nm处测定吸光值。Alamar blue 实验中, 每孔加入Alamar blue(10 μL/每孔),实验板在37oC下温育4小时。使用荧光酶标仪测量荧光,在544 nm处测定激发光,在590 nm处测定发射光。细胞周期分析中, 混合细胞,使用溶于PBS的70%乙醇使细胞渗透,然后在4oC温育过夜。使用碘化丙啶 (5 μg/mL) 在4oC下对RNase处理的样本(10 μg RNase/mL,在37oC下处理20分钟)染色10分钟。通过荧光激活细胞分选(FACS)分选,使用Beckman-Coulter Quanta SC MPL系统测定细胞周期变化,使用CXP软件分析。凋亡分析中,分离细胞,然后收集。使用Vybrant凋亡检测试剂盒进行Annexin染色。细胞储存在冰上,1小时内在Beckman Coulter Quanta MPL上分析。使用双通道分析测定Annexin V-阳性细胞。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠,与Paclitaxel相比,更有效抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型,这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流,与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。[1]与在体外抗骨髓瘤活性一致,CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型,显著延长寿命。[2]
动物实验 Animal Models 皮下接种PC3细胞的雄性裸鼠,接种4T1细胞的雌性BALB/c小鼠
Dosages ~30 mg/kg/day
Administration 口服饲喂,每天三次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00650949 Terminated
Glioblastoma Multiforme
Gilead Sciences
November 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00664378 Terminated
Relapsed and Refractory Multiple Myeloma
Gilead Sciences
January 2008 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 434.53 分子式

C24H30N6O2

CAS号 917111-44-5 SDF Download Lexibulin (CYT997) SDF
Smiles CCCC(C1=CN=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C)C3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NCC)OC
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体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( 197.91 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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